Цитиколин: новое об известном Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина».
Тиколин раствор
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения.
Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Это промежуточное соединение в образовании фосфатидилхолина из холина. Исследования показывают, что препарат повышает плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов [1] , и предполагается, что он способен предотвращать ухудшение памяти в результате отрицательных условий внешней среды [2]. По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности [3] [4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола [5] [6].
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют, риск для ребенка не может быть полностью исключен. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Цитиколин раствор инструкция по применению
Метаболизм При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация в крови холина существенно повышается. Распределение Цитиколин в существенной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить две фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается при выведении цитиколина углекислым газом — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Показания Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; Черепно-мозговая травма ЧМТ , острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия цитиколина при беременности.
Применение препарата цитиколин в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата цитиколин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно и внутримышечно.
Rev Neurol. Clin Biochem. Davalos A, Secades J.
Citicoline preclinical and clinical update 2009—2010. Saver JL. Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair. Rev Neurol Dis. Molina CA. Reperfusion therapies for acute ischemic stroke current pharmacological and mechanical approaches.
Neuroprotection afforded by prior citicoline administration in experimental brain ischemia: effects on glutamate transport. Neurobiol Dis. A chronic treatment with CDP-choline improves functional recovery and increases neuronal plasticity after experimental stroke. Neuroprotection and recovery recent data at the bench on citicoline. Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis. Cerebrovasc Dis.
Saver J. McGlade, A. Locatelli, J. Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л.
Сорокина И. Gimenez, J. Raich, J. Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни. Байдак, Н. Терешук, Д.
Цветков и др. Gupta, M. Hammarlund-Udenaes, P. Chatelain et al. Barel, B. Yagen, V. Schurig et al. Videau J. Чуешов, Е.
Гладух, О. Ляпунова и др. Перелк назв допомiжнихречовин, що входять до складу лкарських засобiв. Лжарсьш засоби. Належна виробнича практика. Standards of GMP [Электронный ресурс]. Кирсанов Д. Agut, E. Font, A.
На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается контурные ячейковые упаковки без вложения в пачку из картона помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Хранить в недоступном для детей месте! Шымкент, ул.
Цитиколин (Citicoline)
Если препарат успешно проходит испытания в трех фазах КИ, он получает регистрационное удостоверение и начинает широко использоваться в медицинской практике для лечения пациентов [5—7]. В КИ фазы I обычно участвуют от 20 до 100 здоровых добровольцев. Иногда высокая токсичность препарата например, средств для лечения онкологических заболеваний или ВИЧ-инфекции делает проведение такого исследования здоровых добровольцев неэтичным. В этом случае оно осуществляется с участием пациентов, страдающих соответствующим заболеванием.
Цель КИ I фазы — установить переносимость, фармакокинетические абсорбция, распределение, метаболизм, экскреция и фармакодинамические параметры препарата, а также дать предварительную оценку его безопасности. Оценив фармакокинетику и фармакодинамику, а также предварительную безопасность препарата в ходе КИ фазы I, компания, разрабатывающая оригинальное ЛС, инициирует исследования фазы II на популяции пациентов в 100—500 человек. КИ фазы II обычно проводится на популяции пациентов, отобранной по жестким критериям.
Важная цель этого исследования — получить доказательства эффективности нового препарата, подобрать его оптимальные дозы и схему приема для КИ фазы III. Дозы препарата, которые получают пациенты в исследованиях фазы II, обычно ниже, чем самые высокие дозы, которые вводились участникам в ходе фазы I. КИ фазы III — это рандомизированное контролируемое мультицентровое исследование с участием популяции пациентов, насчитывающей 300—3000 или более человек в зависимости от заболевания.
Оно спланировано таким образом, чтобы подтвердить безопасность и эффективность препарата по определенному показанию в определенной популяции пациентов. Подтвердив эффективность и безопасность препарата в ходе исследований фазы III, компания формирует т. Совокупность этой очень объемной информации представляется в уполномоченный орган здравоохранения, осуществляющий регистрацию.
Исследования фазы IV проводятся после регистрации оригинального препарата. В рамках фазы IV осуществляют КИ, необходимые для оптимизации его применения. Важная задача фазы IV — сбор дополнительной информации о безопасности препарата на достаточно большой популяции больных в течение длительного времени.
В числе целей КИ фазы IV может быть оценка таких параметров, как сроки лечения, взаимодействие с другими ЛС или продуктами питания, сравнительный анализ стандартных курсов лечения, анализ применения препарата больными различных возрастных групп, экономические показатели лечения и отдаленные результаты терапии. В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено.
Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл. Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент.
Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль. Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации.
Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость. Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т.
Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми.
Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен?
В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты.
Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату».
Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4].
Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический.
Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis. Cerebrovasc Dis. Citicoline for treatment of experimental focal ischemia: histologic and behavioral outcome. Neurol Res.
A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results.
Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury. J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem.
Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke. An individual patient data pooling analysis of clinical trials.
Меклофеноксат: Цитиколин не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат препарат, применяемый при лечении различных заболеваний головного мозга. Управление транспортными средствами и работа с механизмами: В период лечения Цитиколином соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих особого внимания и быстрых реакций управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. Если вы находитесь на диете с ограничением поступления натрия, то перед применением данного препарата, обратитесь к лечащему врачу. Применение и дозировка Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза: Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные через рот, путем проглатывания формы препаратов цитиколина. Восстановительный период ишемического ОСД РАМи ческого: Восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500—2000 мг в день. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм цитиколина. Применение у пациентов пожилого возраста: При назначении Цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков: Цитиколин противопоказан для применения у детей в возрасте до 18 лет. Путь и или способ введения: Препарат предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.
Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания инфузии 40—60 капель в минуту.
Citicoline preclinical and clinical update 2009—2010. Saver JL.
Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair. Rev Neurol Dis. Molina CA.
Reperfusion therapies for acute ischemic stroke current pharmacological and mechanical approaches. Neuroprotection afforded by prior citicoline administration in experimental brain ischemia: effects on glutamate transport. Neurobiol Dis.
A chronic treatment with CDP-choline improves functional recovery and increases neuronal plasticity after experimental stroke. Neuroprotection and recovery recent data at the bench on citicoline. Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis.
Cerebrovasc Dis. Citicoline for treatment of experimental focal ischemia: histologic and behavioral outcome. Neurol Res.
A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Основным компонентом раствора для перорального применения является цитиколин 100,0 мг/мл в виде цитиколина натрия.
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
1000,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до рН 7,2±0,1, вода для инъекций - до 4 мл. Цераксон. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг 4 мл ампулы 5 шт. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. Инструкция по применению препарата Цитиколин, состав, показания и противопоказания.
Тиколин раствор
Цитиколин раствор для внутривенного и внутримышечного применения. Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5. Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
7 полезных свойств цитиколина, дозировка и противопоказания
- Регистрационный номер
- Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
- гЙФЙЛПМЙО – ВЕУРМБФОЩЕ ЛПОУХМШФБГЙЙ ЖБТНБГЕЧФБ, РТПЧЙЪПТБ
- Форма выпуска и состав
- Цитиколин раствор инструкция по применению: 125, 250 мг
Цитиколин – ЭСКОМ
| Цитиколин раствор инструкция по применению | Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы. |
| Цераксон после инсульта: действие препарата и правила приема | 130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). |
| Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл. | Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. |
| Цитиколин — Википедия | Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. |
| Цераксон - 31 отзыв, инструкция по применению | Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы. |
Инструкция ЦИТИКОЛИН раствор
- Торговые названия
- Цитиколин инструкция по применению
- Перезвоните мне
- Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
- Цитиколин раствор инструкция по применению