Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина.
«Цитиколин»: инструкция по применению, отзывы
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цитиколин- При назначении Цитиколин-L пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Побочные действия Очень редкие включая индивидуальные случаи : - Аллергические реакции сыпь, кожный зуд, анафилактический шок , головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов.
В некоторых случаях Цитиколин-L может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Лекарственное взаимодействие Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, которую укладывают в картонный пенал вместе с инструкцией по применению. Вспомогательные вещества: метилпарабен 7,2 мг, пропил парабен 0,8 мг, натрия метабисульфит 12,8 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, вода для инъекций до 4 мл.
Эти фосфолипиды включают сфингомиелин и фосфатидилхолин. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Цитиколин уменьшает стимуляцию фосфолипазой. Это может снизить уровень гидроксильных радикалов, образующихся после ишемии, и предотвратить катаболизацию кардиолипина под действием фосфолипазы А2. Он также может восстанавливать уровни кардиолипина во внутренней мембране митохондрий. Взаимосвязи нейронов Цитиколин усиливает связь между нейронами , увеличивая доступность нейротрансмиттеров, включая ацетилхолин, норэпинефрин и дофамин. Транспорт глутамата Цитиколин снижает повышенные концентрации глутамата и повышает сниженные концентрации АТФ, вызванные ишемией. Цитиколин также увеличивает поглощение глутамата за счет увеличения экспрессии EAAT2, переносчика глутамата, in vitro в астроцитах. Уровни в плазме достигают максимума через час после перорального приема, и большая часть цитиколина выделяется в виде CO2 при дыхании, и снова через 24 часа после приема внутрь, где оставшийся цитиколин выводится с мочой.
Раннее назначение нейропротекторов позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения [2]. Ранее применение нейропротекторов — важное направление патогенетической терапии инсульта — позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения Нейропротекторы необходимо назначать спустя 3—6 ч после развития инсульта и продолжать лечение не менее 7 дней [6]. При ишемии мозга установлено снижение содержания фосфолипидов вследствие ослабления их биосинтеза и усиления деградации фосфатидилхолина за счет активации фосфолипазы А2 [8, 9]. В настоящее время усиленный катаболизм фосфолипидов рассматривается как один из ведущих нейрохимических механизмов при цереброваскулярной патологии [13, 30]. К сожалению, пока ни одно из лекарственных средств не влияет непосредственно на этот процесс. Еще одной актуальной проблемой в неврологии остается лечение когнитивных нарушений как умеренных, так и достигших степени деменции болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция и др. Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27]. Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина. В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5].
Противопоказания Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Фармакологическое действие Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. Метаболизм При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения, концентрация холина в плазме крови существенно повышаются. Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.
Цитиколин – ЭСКОМ
Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5. 1000,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до рН 7,2±0,1, вода для инъекций - до 4 мл. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца.
Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. 10 инъекций внутримышечно, дозировка 500 мг; - Церебролизин внутривенно; - Кавинтон + хлорид натрия 0,9% в виде капельницы. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Цитиколин (Citicoline).
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Цитиколин раствор 125 мг/мл 5 ампул по 4 мл (для инъекций). Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных з. 10 инъекций внутримышечно, дозировка 500 мг; - Церебролизин внутривенно; - Кавинтон + хлорид натрия 0,9% в виде капельницы. Другой формой выпуска препарата является раствор, предназначенный для перорального применения, инструкция для него приводится ниже Раствор для инъекций Цитиколин.
Цитиколин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена
По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, которую укладывают в картонный пенал вместе с инструкцией по применению. Вспомогательные вещества: метилпарабен 7,2 мг, пропил парабен 0,8 мг, натрия метабисульфит 12,8 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, вода для инъекций до 4 мл. Описание: прозрачный, бесцветный раствор в прозрачной стеклянной ампуле на 5мл. Фармокологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безинициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности.
Будучи донором холина, цитиколин повышает синтез ацетилхолина — нейромедиатора, отвечающего за память, мышление, обучаемость, внимательность. В острой фазе инсульта цитиколин уменьшает площадь поражения мозга, нормализует передачу информации между нейронами. При черепно-мозговой травме он сокращает время нахождения пациента в коме, уменьшает неврологическую симптоматику, ускоряет выздоровление. При хроническом нарушении мозгового кровообращения цитиколин улучшает память, внимание, мышление, способность к самообслуживанию.
Цераксон назначают в остром периоде ишемического инсульта, в восстановительном периоде после ишемического и геморрагического инсульта, при черепно-мозговой травме в остром периоде и в периоде восстановления , при нарушениях памяти, внимания, мышления на фоне сосудистых заболеваний головного мозга, при энцефалопатиях у пожилых. Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет, но тем не менее, в некоторых ситуациях врачи применяют его чуть ли не с рождения, например, после родовой травмы, при перинатальной энцефалопатии. Назначают его и при задержке речевого развития у детей. Когда-то этот диагноз неврологи ставили детям нечасто. А сейчас просто какая-то эпидемия! Для меня причина этого очевидна, стоит лишь понаблюдать за мамочками с детьми на улицах.
Побочные действия Во время приема Нейпилепта побочные эффекты развиваются крайне редко. Нужно срочно сообщить лечащему врачу, если появились признаки анафилактического шока , что включает неуемный кожный зуд, изменение оттенка кожи, отек лица, губ, языка, гортани, нарушение дыхания, резкое снижение АД. Нежелательные эффекты группируются по воздействию на системы и органы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто более 0,1 , часто от 0,01 до 0,1 , нечасто от 0,001 до 0,01 , редко от 0,0001 до 0,001 , крайне редко менее 0,0001 , частота неизвестна невозможно определить частоту побочных эффектов на основании имеющейся информации. Побочные действия затрагивают: нервную систему: крайне редко — приступы головной боли , сопровождаемые головокружением, тремор неконтролируемые мышечные сокращения и чувство онемения в парализованных конечностях; психику: крайне редко возникают зрительные и слуховые галлюцинации , бессонница , необоснованное возбуждение; сердечно-сосудистую систему: крайне редко — внезапное повышение артериального давления гипертония или понижение гипотензия ; дыхательную систему, органы грудной клетки, средостения: крайне редко — приступы одышки даже в состоянии покоя; пищеварительную систему: крайне редко — ухудшение аппетита вплоть до отказа от еды, приступы тошноты, не зависящие от приема пищи, которые часто оканчиваются рвотой, нарушения стула в виде диареи ; кожу и подкожные ткани: крайне редко развивается гиперемия, пурпура , медикаментозная крапивница , кожные высыпания, которые сопровождаются сильным зудом. Иногда пероральные формы и уколы Нейпилепта могут спровоцировать активацию парасимпатической НС, что проявляется кратковременным снижением показателей АД, ЧСС, усилением слюноотделения. При появлении любых побочных эффектов следует проконсультироваться со специалистом.
Подобная рекомендация касается любых возможных реакций, включая не перечисленные выше. Инструкция по применению Нейпилепта Способ и дозировка Нейпилепт следует принимать строго следуя рекомендациям специалиста. Применение таблеток Рекомендуемая доза таблеток Нейпилепта в рамках поддерживающей терапии при подтвержденной острой фазе мозговой ишемии и ЧМТ составляет 1000 мг активного цитиколина, которые содержатся в 2 таблетках, дважды в день. Терапевтически эффективный период лечения составляет минимум 1,5 месяца. Во время реабилитационной стадии после нормализации основных показателей, характерных для мозговой ишемии, наличия участков кровоизлияния, при поведенческих нарушениях, снижении познавательных функций следует принимать от 500 до 2000 мг действующего вещества, то есть по 1-2 таблетки 1-2 раза на протяжении дня. Более точно дозу лекарства и необходимую длительность приема определит специалист в зависимости от тяжести состояния больного.
Принимать таблетки следует во время или после еды. Это может снизить вероятность возникновения побочных эффектов со стороны органов ЖКТ. Если пациент забыл принять лекарство, следует принять очередную дозу, не удваивая ее. Неблагоприятных эффектов от пропуска дозы препарата зафиксировано не было. Для цитиколина не характерен синдром отмены. Применение раствора для приема внутрь Раствор для приема внутрь назначается для купирования проявлений острого периода мозговой ишемии и ЧМТ.
Рекомендуется принимать по 10 мл сиропа каждые 12 часов. Длительность приема — минимум 2 месяца. При восстановлении после травматических и патологических состояний, затрагивающих функции головного мозга, лекарственный препарат нужно принимать по 5-20 мл в день. Конкретный разовый объем сиропа и продолжительность терапии определит лечащий врач, который будет учитывать наличие и тяжесть симптомов, эффективность лечения. При необходимости приема пожилыми пациентами коррекция дозы Нейпилепта не нужна. Сироп нужно принимать во время еды или после.
Предварительно его можно растворить в 100 мл негазированной воды. Длительность необходимого лечения определяется специалистом. Самостоятельно отменять лекарство не следует.
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок. Прочие: жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.