Доказанные положительные эффекты мемантина делают этот препарат одним из наиболее используемых при БА в стадии умеренной и тяжелой деменции.
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель: Неделя 1 дни 1-7 : Пациент принимает половину таблетки 10 мг, то есть 5 мг в день в течение 7 дней. Неделя 2 дни 8-14 : Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней. Неделя 3 дни 15-21 : Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, то есть 15 мг в день в течение 7 дней. Начиная с недели 4: Пациент принимает две таблетки по 10 мг, то есть 20 мг в день. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день. Пожилые На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день две таблетки по 10 мг один раз в день , как указано выше. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем, применение препарата Мемантин-Тева у таких пациентов не рекомендуется.
Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8-14 : Рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы А и В по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется.
Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет. Способ применения Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи. Побочные эффекты: Резюме профиля безопасности В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин , и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени.
Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности. Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к препарату. Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции2.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.
Результаты, которых можно добиться: улучшение внешнего вида, самочувствия и качества жизни. Одно из значимых преимуществ Мемантина, как антагониста НМДА-рецепторов, — снижение агрессивности, нервозности и бреда, в отличие от препаратов других классов. Блокировка кальциевых каналов Ионы кальция необходимы для нормального функционирования клеток.
При увеличении их количества обычно вследствие сосудистых нарушений возникает обратный эффект: ускорение внутриклеточного метаболизма, кислородное голодание, запуск и увеличение деструктивных процессов в головном мозге. Антагонисты кальциевых каналов тормозят или временно приостанавливают проникновение кальциевых ионов из внеклеточного пространства внутрь сосудов через их стенки. Результат: расширение мелких и крупных вен в структуре головного мозга и всего организма, в частности, миокарда. Нормализация мембранного потенциала Электрический мембранный потенциал клеток — стабильный калиево-натриевый обмен поступление в клетку калия, выделение магния.
При недостатке энергии в клетках мембранный потенциал дестабилизируется, клетка подвергается чрезмерному, неконтролируемому раздражению. Снижение выделения энергии наблюдается при деменции из-за нарушений внутриклеточного обмена веществ, процессов синтеза необходимых кислот. В результате количество глутамата поднимается выше нормы. Это важный нейромедиатор для работы головного мозга, передает нервные импульсы по принципу цепной реакции, но при увеличении его уровня становится токсичным.
Клетки мозга разрушаются и погибают из-за непрекращающегося поступления ионов кальция, постоянного раздражения, накопления жидкости отек иногда вследствие кровоизлияния. Мемантин улучшает процессы коммуникации клеточных структур, что позволяет ослабить или затормозить течение болезни Альцгеймера, Паркинсона, смешанной деменции. Ускорение процессов передачи нервных импульсов нейротрансмиссии При деменции нервные клетки разрушаются из-за недостатка или переизбытка нейромедиаторов. Акатинол Мемантин оказывает нейропротекторное действие, благодаря чему клетки функционируют правильно.
Понять, что препарат приносит результат, можно по улучшению когнитивных функций больной лучше понимает речь, начинает больше осмысленно общаться, сокращаются часы лишнего сна, пожилой человек более активен, готов выполнять несложные физические и умственные задачи на бытовом уровне. Состав Перечень составляющий и их масса в 1 таблетке. Для справки: в 1 мг 1000 мкг. Вещество Масса в мкг Мемантина гидрохлорид Основной компонент состава, по механизму действия схож с магнием.
Блокирует НМДА-рецепторы в пассивном режиме работы мозга, а при возбуждении в процессе освоения информации освобождает каналы. При патологической активности блокировка не снимается, что выгодно отличает мемантина гидрохлорид от магния. Формообразующий наполнитель, обеспечивает прочность таблеток компоненты не плывут и не рассыпаются , имеет минимальную фармакологическую активность 174750 Целлюлоза Органическое соединение клетчатка , представлено в виде пищевых волокон. Используется для создания защитной оболочки таблеток, в качестве связующего.
Широко известна как пищевая добавка для похудения 52100 Кремния диоксид коллоидный Вспомогательное вещество, связующее, служит для создания однородной смеси из потенциально несмешиваемых компонентов. Не всасывается, выводится через ЖКТ. Отдельно применяется в качестве энтеросорбента 1250 Стеарат магния стеариновая кислота и магний Стеариновая кислота содержится в большинстве растительных и животных жиров, например, в масле придает глянцевый эффект. Присутствует в организме человека наряду с олеиновой и пальмитиновой жирными кислотами.
В составе Акатинола Мемантина и его аналогов стеарат магния выполняет роль стабилизатора, наполнителя, препятствует образованию комков на этапе производства. При попадании в ЖКТ расщепляется на сульфат магния и стеариновую кислоту 750 Тальк Гипоаллергенный минерал, наполнитель в таблетках. Предотвращает слипание микрочастиц, обеспечивает точность дозировки и увеличивает сыпучесть порошковых компонентов, содержит магний и кремний 11150 Акатинол Мемантин показан к применению при: деменции альцгеймеровского типа всех степеней тяжести; сосудистой деменции; слабоумии неуточненной этиологии; болезни Паркинсона. Препарат рекомендуется принимать во время еды, дозу и ее распределение на количество приемов устанавливает врач опытным путем анализируя результаты пациента или по стандартной методике.
Фертильность Нет данных о влиянии мемантина на фертильность. Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
| РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ | Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. |
| Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы | Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. |
| Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт. | Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. |
| Please wait while your request is being verified... | В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. |
| Мемантин: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Мемантин) | Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕМАНТИН-НАН, зарегистрировано АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие (Республика Беларусь) произведено SYNTHON. |
Мемантин (Мемантин)
При этом обязательным было исключение из исследования болезни Альцгеймера и деменции, обусловленной единичными инфарктами в стратегически значимых зонах мозга. Все испытуемые проходили предварительное обследование по специальной тестирующей шкале ММЭЕ [8] с целью определения степени когнитивных нарушений. Процедура тестирования по шкале ММЭЕ повторялась трижды с интервалом в 1 мес. Во время всех посещений параллельно проводили оценку динамики общего состояния и когнитивной сферы на основании комплекса параметров памяти, ориентировки, суждений, логики, социального взаимодействия, повседневной активности, самообслуживания.
Математическая оценка результатов исследования проводилась с использованием пакета программ Statistica 5. Результаты и обсуждение Однонаправленные позитивные изменения наблюдались как в целом по группе, так и в отдельных подгруппах больных -т. Наиболее четкие изменения касались первых двух пунктов ориентировка во времени и в местонахождении , а также величины суммарной оценки общего балла.
Важно отметить, что уже на промежуточных этапах исследования оценки MMSE во время первого и второго посещений наблюдалось улучшение отдельных когнитивных параметров и увеличение общего балла шкалы. При анализе интегральных полу-количественных оценок общего состояния и когнитивной сферы было отмечено повышение социальной адаптации пациентов, имевшее место на фоне улучшения мнестических способностей и концентрации внимания.
Уменьшает головные боли и мигрени.
Исследования показали, что этот препарат помогает снизить частоту устойчивых к лечению кластерных головных болей и мигреней. Лечение биполярного расстройства. Многообещающие результаты были получены в исследованиях людей, страдающих биполярным расстройством.
Улучшения были обнаружены как в стабилизации настроения, так и в снижении маниакальных явлений. Уменьшает переедание у людей с расстройствами пищевого поведения.
Исследовано, что мемантин подходит для лечения легкой степени БА. При других видах деменции польза мемантина не так выражена, как при БА. Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина. При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни.
МНН: Мемантин Фармакологическое действие Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.
Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений. Показания к применению Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя ; спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт , болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Мемантин Канон
При других видах деменции польза мемантина не так выражена, как при БА. Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина. При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни. Исходя из полученных результатов очевидно, что препарат мемантин безопасное средство при лечении БА.
Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином.
Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDА-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение МНО международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Несмотря на то, что причинно- следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствуют. Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Особые указания Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю. У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью. Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDА-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить рН мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения.
К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению рН мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Рroteus spp. Условия, которые повышают рН мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYНА или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью.
В рамках пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития указанных нарушений у пациентов, принимавших мемантин.
Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи!
По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке. В наиболее тяжелом случае передозировки прием 2000 мг мемантина летальный исход не возникал. Однако передозировка сопровождалась нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий В другом зарегистрированном случае передозировки пациент также выжил и восстановился.
После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества, например, промывание желудка, прием активированного угля нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию , закисление мочи, форсированный диурез. При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия мемантина возможны следующие взаимодействия: Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз. Следует избегать совместного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам.
Это же относится к кетамину и декстрометорфану. Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации мемантина и фенитоина. Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.
Основные положения. КР — одно из самых распространенных и значимых проявлений поражения головного мозга.
Основная цель терапии КР сегодня — как можно дольше поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить полную инвалидизацию. Лечение включает коррекцию сопутствующих заболеваний и факторов риска, нейропсихологическую реабилитацию, постоянную медикаментозную терапию препаратами, улучшающими когнитивные функции. Одним из таких препаратов является мемантин, способный замедлять снижение когнитивных возможностей и уменьшать степень его выраженности, улучшать общее состояние и повседневную активность пациентов, а также оказывать положительное действие в отношении поведенческих нарушений. Мемантин эффективен у пациентов с умеренными и тяжелыми КР сосудистого и нейродегенеративного характера. Продемонстрировано его положительное влияние на когнитивные функции таких пациентов.
Ключевые слова: умеренные когнитивные расстройства, деменция, терапия когнитивных расстройств, мемантин, глутамат. Пилипович Анна Александровна — к. Сеченова» Минздрава России Сеченовский Университет. Москва, ул. Трубецкая, д.
Это не только индивидуальная проблема со здоровьем, которая может привести к быстрой и полной инвалидизации пациента, но и тяжелое социальное бремя. Таблица 1 Когнитивные функции [1] Более 35 миллионов человек во всем мире в настоящее время живут с деменцией [2]. Распространенность легких, а также умеренных додементных когнитивных расстройств УКР в разы превышает указанное значение, ее сложно оценить из-за недостаточной диагностики и низкой обращаемости к врачу по поводу данной проблемы. В связи с общим старением населения Земли прогнозируется, что каждые 20 лет количество больных деменцией будет удваиваться [2]. Широкая представленность когнитивных расстройств связана также с множественной этиологией: насчитывается более 100 причин их возникновения табл.
Таблица 2 Основные причины когнитивных нарушений [4] В большинстве случаев когнитивные нарушения нарастают постепенно, какое-то время не снижают социальной и бытовой адаптации человека и не сразу замечаются пациентом и его окружением. Такие нарушения выделяются в отдельный синдром УКР табл. Главным отличием УКР от деменции является наличие у пациента возможности независимого функционирования в быту и профессиональной сфере. Выделение УКР в отдельную нозологическую единицу имеет принципиальное значение, поскольку тактика лечения и прогноз при них отличаются от таковых при деменции. Основными причинами обратимых когнитивных расстройств являются соматические заболевания печеночная, уремическая энцефалопатия, эндокринная патология, дефицитарные состояния, алкоголизм, инфекции и пр.
Эти заболевания, многие из которых встречаются прежде всего в практике врача-терапевта, требуют особого внимания в плане своевременной диагностики и предупреждения развития необратимых повреждений головного мозга. Диагностика когнитивных расстройств на ранних стадиях позволяет своевременно начать адекватную терапию и тем самым продлить активную жизнь пациента [6]. В настоящее время не существует способа предотвратить или затормозить развитие нейродегенерации, в том числе наиболее распространенной причины деменции — болезни Альцгеймера БА , — который имел бы доказанную эффективность. Большие надежды возлагаются на коррекцию сосудистых факторов риска и профилактику развития сосудистых когнитивных нарушений. Особое значение придается контролю артериальной гипертензии: установлена статистически значимая взаимосвязь между исходно высокими цифрами систолического давления 180 мм рт.
Надо отметить, что сосудистые факторы риска, такие как гипертоническая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет и пр. Основная цель терапии когнитивных расстройств на сегодняшний день состоит в том, чтобы как можно дольше поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить полную инвалидизацию. К общим принципам терапии УКР и деменции относятся: отмена или минимизация доз средств, ухудшающих когнитивные функции седативных препаратов, холинолитиков и пр. Общепринятых рекомендаций по специфической фармакотерапии УКР до настоящего времени не разработано, поэтому выбор терапевтической тактики в отношении них всегда сопряжен с определенными трудностями. Препараты, наиболее часто применяемые в клинической практике, представлены в таблице 4.
Таблица 4 Препараты группы препаратов , применяемые для терапии когнитивных нарушений Фармакотерапия деменций основывается на применении двух групп препаратов с доказанной клинической эффективностью: ингибиторов ацетилхолинэстеразы АХЭ и антагонистов NMDA-рецепторов к глутамату. Поскольку дисбаланс холинергической системы и феномен эксайтотоксичности разрушение нервных клеток в результате сверхраздражения характерны для разных деменций, препараты данных групп широко используются в клинической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации. При наличии клинического эффекта и отсутствии противопоказаний лечение проводится пожизненно. Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной. Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями.
Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис. Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии.
Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте. Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис.
Форма выпуска и состав
- "Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
- "Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
- РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ Статьи
- Вы точно человек?
- Фармакотерапевтическая группа
Мемантин (Memantine)
МНН: Мемантин Фармакологическое действие Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений. Показания к применению Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя ; спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт , болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация достигается через 3-8 ч после приема. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами являются К-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин выводится преимущественно почками. Показания Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью , грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет в связи с недостаточностью данных. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Беременность и лактация Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность.
Способы применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом.
Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки 400 мг , пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При одновременном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение MHO международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует. Особые указания Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть более выраженными. Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов , а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга.
Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. Фармакология Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч.
Мемантин-НАН
Информация о препарате «Мемантин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Мемантин препарат, который применяется очень активно. Он не является противопоказанием для лечения когнитивных нарушений у пациентов с сахарным диабетом. Тева в период беременности. Отлично проявил себя препарат Мемантин в комплексной терапии болезни Альцгеймера. Мемантин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 1028 руб. в аптеках и 20 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64.
Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память
В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином. Выгодная цена на Мемантин в Москве Купить Мемантин в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Мемантин. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином , декстрометорфаном и фенитоином. Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции в основном связанные с ЦНС могут возникать чаще и быть более выраженными.
Тактика назначения мемантина. В настоящее время практикуется однократный прием полной дозы мемантина, длительный период полужизни препарата позволяет следовать этой тактике без потери эффективности при высокой комплаентности и сохранении хорошей переносимости.
Титрация дозы мемантина стандартна: 1-я неделя — 5 мг 1 табл. При необходимости через несколько месяцев терапии дозу можно увеличить до 30 мг в день [5]. Оценка клинического эффекта должна осуществляться через 2—3 месяца после назначения и производиться с учетом динамики не только когнитивных, но и функциональных, поведенческих нарушений. Мемантин обычно хорошо переносится пациентами. Он более безопасен в использовании, чем препараты группы ингибиторов АХЭ, что подтверждено FDA на основе клинических данных с помощью статистической системы оценки неблагоприятных событий [42]. Мемантин не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах у пациентов с заболеваниями почек, печени, редко вызывает желудочно-кишечные расстройства. Поскольку мемантин может оказывать легкое психостимулирующее действие, его не рекомендуется назначать на ночь [3]. Количество пациентов с данной патологией растет из года в год, и они требуют максимально ранней диагностики и лечения, включающего применения нелекарственных методов и постоянной медикаментозной терапии. Существуют различные подходы к ведению пациентов с умеренными когнитивными расстройствами и деменцией.
Для деменций терапией выбора на сегодняшний день являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антагонисты NMDA-рецепторов, в частности мемантин. Эффективность мемантина у пациентов с деменцией доказана в ходе множества доклинических и клинических исследований: он способен замедлять прогрессирующее снижение когнитивных возможностей и уменьшать степень его выраженности, улучшать общее состояние и повседневную активность пациентов, а также снижать частоту и выраженность поведенческих нарушений. Благодаря доказанной эффективности и хорошей переносимости мемантин рекомендуется для лечения деменций как в качестве монотерапии, так и в сочетании с препаратами группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Деменции: руководство для врачей. Dementsii: rukovodstvo dlya vrachei. ВОЗ; 2012. VOZ; 2013. The behavioral neurology of dementia. Cambridge University Press; 2009.
Захаров В. Современные подходы к терапии когнитивных нарушений, не достигающих выраженности деменции. Неврология и психиатрия. Sovremennye podkhody k terapii kognitivnykh narushenii, ne dostigayushchikh vyrazhennosti dementsii. Nevrologiya i psikhiatriya. Диагностика и лечение деменций в клинической практике. Diagnostika i lechenie dementsii v klinicheskoi praktike. Умеренные когнитивные расстройства. Consilium Mediсum.
Umerennye kognitivnye rasstroistva. Consilium Medisum. Влияние длительной терапии пирибедилом на когнитивные нарушения больных артериальной гипертонией. Неврология и ревматология. Consilium Medicum. Nevrologiya i revmatologiya. Effect of anoxia and pharmacological anoxia on whole-cell NMDA receptor currents in cortical neurons from the western painted turtle. DOI: 10. Areosa S.
A, Sherriff F. Memantine for dementia. Cochrane Database Syst. Kishi T. NMDA receptor antagonists interventions in schizophrenia: Meta-analysis of randomized, placebo-controlled trials. Berman K. Pharmacologic treatment of apathy in dementia. Danysz W.
Исследование 1 28-недельное исследование. Через 28 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 3,4 балла. Основываясь на результатах анализа с подходом LOCF last-observation-carried-forward, использование последнего доступного результата наблюдения , применение мемантина статистически значимо превосходило плацебо. Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шкале SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 28 нед исследования показали, что через 28 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 5,7 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что лечение мемантином статистически значимо превосходит применение плацебо. Исследование 2 24-недельное исследование. Через 24 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин и донепезил комбинированная терапия , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и донепезил монотерапия , составила 1,6 балла. Исследование 3 12-недельное исследование. В двойном слепом исследовании продолжительностью 12 нед, проведенном в домах престарелых в Латвии, 166 пациентов с деменцией, определенной в соответствии с DSM-III-R, имевшие по краткой шкале оценки психического статуса Indications for use Лечение деменции альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени. Contraindications Установленная повышенная чувствительность к мемантину. Use during pregnancy and lactation Категория действия на плод по FDA. Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мемантина у беременных женщин не проводилось. Мемантин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Незначительноя токсическое действие на организм матери и снижение веса у детенышей также наблюдались при введении такой же дозы в исследовании, в котором крысы получали мемантин с 15-го дня беременности до послеродового периода. Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении мемантина в период кормления грудью. Side effects Данные клинических исследований.
Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической — 6 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии 52 недели потребуется 26 упаковок по 6 мг. Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма - трансдермальная терапевтическая система ТТС. Представляет собой пластырь "Экселон", содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу. Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками. Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме. Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы. Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота. Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез. Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови. Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца например, атриовентрикулярной блокадой , бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам. Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время. Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина — отсутствие развития толерантности устойчивости к его действию с течением времени. Акатинол мемантин, нооджерон Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие.