В какой дозировке принимали валсартан и телмисартан?
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером.
Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий.
В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Nixon R. Как уже сообщалось ранее, целью мета—анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического САД и диастолического ДАД АД у больных с эссенциальной АГ.
Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее. Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37]. Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ. Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ. Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень. Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40]. В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S. Park 2018 г. Сравнительные данные показывают, что кандесартан обладает гипотензивной эффективностью, по крайней мере не уступающей или даже превосходящей эффективность других БРА. Кандесартан эффективен при ХСН, даже терминальной стадии, оказывает нефропротективное действие, может использоваться как антимигренозный препарат. В настоящее время лечение БРА становится более доступным с экономической точки зрения, что обусловлено появлением дженериков воспроизведенных препаратов. Дженерики с доказанной оригинальным препаратам биоэквивалентностью, но меньшей стоимостью повышают приверженность терапии больных АГ и ХСН. Дженерический кандесартан, например препарат Ангиаканд ЗАО «Канонфарма продакшн» , произведенный в соответствии с требованиями GMP и с использованием европейской субстанции, делает лечение пациентов более доступным. Ангиаканд биоэквивалентен оригинальному препарату. Литература 1. Turnbull F. Law M. ID b1665. Klingbeil A. Патеюк И. Weisser B. Сиренко Ю. Van Liefde I. Cell Endocrinol. Julius S. Ettehad D. Zheng Z. Aldosterone Syst. Zhao D. Ozaki N. Elmfeldt D. The relationships between dose and antihypertensive effect of four AT1-receptor blockers. Conlin P. Brunner H. Drug Investig. Мареев В. Pfeffer M. McMurray J.
АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков. При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств.
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета.
Замена препаратов от давления
Однако, недостатком стало типичное для всех крупномасштабных исследований возможная необъективность оценки состояния пациентов и полученных результатов. Также было указано, что только 6. Отсюда можно сделать вывод, что чем меньше пацентов в исследуемой группе имеют тяжелую сердечную недостаточность, тем лучше будут полученные результаты лечения. Несмотря на имеющиеся недостатки, будут проводится новые исследования, в которых преимущество телмисартана и валсартана будут однозначно доказаны.
Особую значимость имеют исследования по доказательству влияния валсартана на выживаемость пациентов с такими распространенными заболеваниями, как АГ, ИБС, ХСН. В РФ эта молекула прочно вошла в рутинные рекомендации для огромного числа пациентов, определяя стабильность их состояния и прогноз выживаемости. В настоящий момент существует большой выбор фиксированных комбинаций на основе валсартана с диуретиком и с амлодипином , в разных дозировках, благодаря чему клиницист имеет возможность подобрать оптимальную терапию для каждого конкретного пациента. При этом отказ от терапии фиксированной комбинацией в большей степени может негативно повлиять на прогноз пациентов и повлечь за собой критические последствия, такие как инфаркт миокарда и инсульт. Поэтому лечащим врачам так важно обратить внимание пациентов на необходимость дальнейшего приема валсартана и его комбинаций, которые были назначены ранее. В свою очередь Росздравнадзор также информирует пациентов о том, «что не следует прекращать принимать лекарство с валсартаном, без консультации с врачом или фармацевтом», и обращает внимание, что «в обращении на территории РФ находится достаточное количество лекарственных препаратов, произведенных с использованием субстанции валсартан других производителей». В настоящее время в аптеках доступны препараты, при производстве которых не используется активная фармацевтическая субстанция валсартан производителя «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л. Мирел телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек в т. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения. Лаборатор-ные показатели: редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени; наследственная непереносимость фруктозы; беременность; период лактации грудное вскармливание ;повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
Препарат не показан к применению у детей и подростков, так как данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют. Мирел телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период. Опыта применения телмисартана у пациентов после трансплантации почки не имеется. При применении Мирела телмисартан у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении телмисартана возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения телмисартана. В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т. Поэтому следует с осторожностью назначать телмисартан данной категории пациентов.
Будьте осторожны! Маргарита, 65 лет, г. Тамбов Прописали Лористу, но самостоятельно перешла на Лозартан. Зачем переплачивать за препарат с одинаковым действующим веществом? Нина, 40 лет, г. Мурманск Гипертония — это заболевание века. Стрессы на работе и дома в любом возрасте поднимают давление. Посоветовали Лористу как средство безопасное, но в аннотации к лекарству много противопоказаний. Почитав инструкцию, решила еще раз посоветоваться с врачом. Беременность является противопоказанием к приему обоих препаратов. Отзывы врачей кардиологов на Лориста и Лозартан М. Колганов, кардиолог, г. Москва У этих средств существуют присущие всей группе блокаторов ангиотензина недостатки. Они заключаются в том, что эффект наступает медленно, поэтому нет возможности быстро вылечить артериальную гипертензию. Сапунов, кардиолог, г.
Телмисартан и Валсартан
Однако валсартан, в отличие от плацебо, достоверно снижал риск развития комбинированной конечной точки (на 13,2 %, р = 0,009) [17]. В группе валсартана риск госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью уменьшался на 27,5 % (р < 0,001). Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Отличия и разницы.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят.
Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6]. Гипотензивная эффективность кандесартана Последние годы особое внимание уделяется плейотропным эффектам гипотензивных препаратов. Тем не менее не следует забывать, что именно снижение АД — первичная задача лечения гипертонии. В метаанализе D. Ettehad и соавт. Сказанное означает, что «мощность» гипотензивного препарата должна обязательно учитываться при его назначении.
В 2011 г. Еще больший интерес представляют исследования сравнительной «мощности» кандесартана и других БРА. В ряде небольшихиРКИ сравнивали гипотензивную эффективность телмисартана — одного из самых мощных сартанов и кандесартана. Эти исследования, в которых в общей сложности участвовало 302 пациента, вошли в метаанализ, опубликованный в 2019 г. Гипотензивный эффект указанных препаратов оказался сопоставимым [16]. В многоцентровое РКИ, посвященное сравнению гипотензивно го эффекта трехмесячной терапии валсартаном 80 мг, телмисартаном 40 мг и кандесартаном 8 мг, было включено 308 больных артериальной гипертензией АГ и сахарным диабетом СД 2-го типа. Показано, что гипотензивная эффективность кандесартана превосходит таковую лозартана, валсартана и ирбесартана [18], а также эпросартана и телмисартана [19]. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20].
Дополнительно к этому лечению больные получали кандесартан либо плацебо. Они также были рандомизирова ны на группы кандесартана и плацебо. Первичной конечной точкой программы была общая смерт ность, а для каждой из ее ветвей — сердечно-сосудистая смерть или госпитализация вследствие декомпенсации ХСН. Продолжительность наблюдения составила в среднем 37,7 месяца. Авторы исследования пришли к выводу, что применение кандесартана высоко эффективно при сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. При добавлении кандесартана к терапии ИАПФ у больных такой же категории могут иметь место дополнительные плюсы, хотя в этом случае возрастает риск побочных эффектов. В группе пациентов с сохраненной функцией левого желудочка эффективность кандесартана ниже. К сожалению, прямых сравнительных РКИ не проводилось.
Однако в 2011 г. Целью регистра была сравнительная оценка эффективности двух БРА — лозартана и кандесартана. Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет. Исследование проводилось в период 2000—2009 гг. Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26]. Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день.
Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт. Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов.
Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям. Что лучше? Антигипертензивный эффект наступает при лечении и «Валсартаном», и «Лозартаном».
Если в 18 часов она принимала следующую таблетку карведилола, то с утра у нее было высокое давление. А утром она пьет Лозартан, если выпьет вместе с карведилолом - сначала низкое становится давление, потом слишком высокое. Я так понимаю, что перепады такие не желательны. И еще. У моей мамы постоянно какие-то переживания, стрессы, если все хорошо - она сама себе найдет из-за чего ей поплакать. Возможно, есть какие-то другие варианты гипотензивной терапии? Например, мама принимает лекарства по схеме, назначенной кардиологом. Амлодимин мама не принимала, поэтому насчет дозировки хотелось бы получить совет, как его лучше пробовать принимать. Ну и здесь не хватает еще какого-нибудь препарата, который можно принять днем. То, что с утра до вечера ей Карвдилола не хватит - это точно. Это мы уже проверяли. Даже 25 мг когда принимала с утра - к вечеру давление было опять высокое, не могли дождаться следующего приема лекарств. Извините, что слишком много вопросов и понимаю, что очень сложно ответить. Но кардиолог наш например назначил просто таблетки и сказал, чтобы смотрели по динамике АД - что в какое время лучше принимать, что действует, что не очень. А сами мы не можем разобраться пока что с этим вопросом.
Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток. Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство. Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения. Мышечные боли. Происхождение таковых до конца не понятно. Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно. Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности. Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики. У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов: Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Головные боли. Расстройства со стороны печени. Лекарственное взаимодействие Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты: При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками Верошпирон, Спиронолактон велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента. Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта. Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными , действие усиливается. Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее. Противопоказания Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.
Лозартан (Losartan)
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом. Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
При необходимости доза может быть… Подробнее Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме. Поэтому врачи давно пытались найти лекарственное вещество, препятствующее активации это системы.
Ингибиторы АПФ работали хорошо. Такие препараты как каптоприл, лизиноприл и другие всем известны. Но, к сожалению, их применение ограничивалось ярко выраженными побочными эффектами, самые важные из которых — мучительный, длительный сухой кашель. Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства.
На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут. Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов БРА. Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить.
Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства.
Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно. Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток. Нет необходимости часто принимать средство. Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ? Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно. Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение. Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества. В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства. Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени. Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель.
Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток. Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование.
При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство. Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
Мышечные боли. Происхождение таковых до конца не понятно. Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности.
Человек может перемещаться самостоятельно. Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности. Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
This information should not be used to adjust therapy without consulting a specialist. The article is written: artificial intelligence Kiberis Sources: official instructions for medicines and their active substances, as well as inter-group interactions described in medical studies and textbooks. Total analyzed: 169,972,605 possible combinations of drugs and their components were found 412,508 interacting combinations. Medicine section: Standard evidence-based medicine The date of the last update of the interaction database: 2024-04-11 Category - medicine Rate Evaluate drug interaction testing Add a.
У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
В исследованиях in vitro показано, что кандесартан отличается наиболее высокой силой связи с рецептором, условно принятой за 1, и самой большой длительностью связи с рецептором. Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан. Однако следует помнить, что эффект всех этих препаратов — дозозависимый.
Поэтому очень важно, титровать дозы до максимально рекомендованных или переносимых. Сартаны и гипертрофия миокарда левого желудочка Гипертрофия миокарда левого желудочка ГЛЖ в результате хронической перегрузки давлением или объемом является независимым предиктором неблагоприятных исходов у пациентов с АГ. Многочисленные исследования показали, что ГЛЖ увеличивает риск ишемической болезни сердца, ХСН, инсульта или транзиторной ишемической атаки, внезапной смерти и смерти от всех причин. Сравнивая эффективность различных лекарственных препаратов, применяемых в терапии АГ, B. Schmidt и R. Сартаны и фибрилляция предсердий Фибрилляция предсердий ФП — независимый отрицательный прогностический фактор.
Валсартан и кандесартан продемонстрировали способность снижать риск возникновения ФП у больных с тяжелой ХСН. Сартаны и ХСН Блокада РААС является важной стратегией лечения пациентов с сердечной недостаточностью, обеспечивая сбалансированное снижение пред- и постнагрузки. Сартаны и инфаркт миокарда Одной из важных проблем пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, является раннее развитие сердечной недостаточности. Важную роль в процессе постинфарктного ремоделирования играет РААС. Из группы сартанов только у валсартана есть показание: повышение выживаемости лиц с острым инфарктом миокарда. Сартаны и нефропротекция Сегодня мы хорошо знаем, что любая хроническая кардиальная патология изменяет состояние почки.
Использование этих препаратов приводит к снижению внутриклубочкового давления, торможению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов почек, мезангия, развития фиброза в клубочках и, как следствие, уменьшению уровня креатинина и протеинурии. При выборе препарата из группы сартанов у кандесартана есть преимущества. Он обладает более выраженным антипротеинурическим эффектом в сравнении с лозартаном.
Эти препараты отлично переносятся и для здоровых людей являются безопасными препаратами с хорошо выраженной органопротективной функцией, но могут быть опасны при некоторых патологиях. Экспериментально подтверждается, что такие изменения в центральной нервной системе ЦНС у мышей с мутацией Klotho имеют сходство с изменениями, наблюдаемыми у стареющих мышей, и приводят к преждевременной гибели животных.
Klotho является ингибитором ИФР1 инсулиноподобного фактора роста , высокий уровень которого связан с риском возникновения опухолей. Klotho экспрессируется в почках и функционирует в почечных канальцах и в крови как фактор анти-старения, а также как гормон, участвующий в минеральном обмене. Многофункциональность сартанов выводит их за рамки контроля кровяного давления и делает их уникальными препаратами широкого спектра действия. Они способны предотвращать повреждение органов и эта цель достигается вне независимости от достижения эффекта снижения давления. Препараты этой группы имеет положительные метаболические эффекты.
Сартаны могут использоваться для лечения и профилактики следующих заболеваний: Сердечно-сосудистые заболевания Сартаны напрямую осуществляют сердечно-сосудистую защиту органов — мишеней, улучшают инсулинорезистентность и нормализуют аномально повышенный уровень липидов или липопротеинов в крови, и тем самым улучшают метаболический синдром. Инсульт Как будет показано ниже в статье, для сартанов нехарактерно снижение давления ниже нормы. Продолжительное снижение артериального давления после инсульта снижает риск повторного инсульта. Нефропатия поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек Нефропатия может возникать как осложнение гипертонии и сахарного диабета. Данные исследований говорят о том, что применение БРА эффективно предотвращают такие повреждение почек.
Существуют убедительные доказательства, что эти препараты, способствуют предотвращению диабета. Нейродегенерация Представленные результаты исследований обосновывают терапевтическое использование сартанов, в частности телмисартана, при нейродегенеративных заболеваниях и травматических расстройствах головного мозга. Рак Некоторые онкологические исследования обосновывают использование БРА блокаторов рецепторов ангиотензина для лечения некоторых видов рака, в частности рака легкого и поджелудочной железы а также в качестве сопутствующего лечения при химиотерапии в случаях рака поджелудочной железы, пищевода и рака желудка у гипертоников. Саркопения возрастное снижение мышечной массы и силы мышц Критическая потеря мышечной массы и функции мышц способствует инвалидности и смертности пожилых людей. Саркопения способствует увеличению количества различных переломов, за которыми следуют длительные периоды госпитализации и реабилитации.
Как показывают научные данные, сартаны способны противостоять саркопении. Остеопороз Сартаны помогают поддерживать плотность костной ткани. Повышение потенции Эректильная дисфункция коррелирует с сердечно-сосудистыми заболеваниями и имеет общие факторы риска в связи с развитием эндотелиальной дисфункции.
Лозартан : инструкция по применению
| Валсартан и Лозартан: В Чем Разница? | В какой дозировке принимали валсартан и телмисартан? |
| Чем отличаются Сартаны - Кардиология - 27.06.2020 - Здоровье | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
| Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии | В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. |
| Лозартан: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. |
| Таблетки от повышенного давления: список самых эффективных | «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. |
Замена препаратов от давления
| Валсартан - 7 отзывов, инструкция по применению | 2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. |
| Сравнительная характеристика сартанов | Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
Лозартан или Валсартан — что лучше?
| Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии | После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. |
| 5 лучших и безопасных сартанов - Рейтинг 2024 | Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы. |
| Валсартан или Лозартан – что лучше? - Аптечка Онлайн | При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания | Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль). |
| ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН - что лучше, в чем разница, отзывы 2024 | Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. |
Лекарства от высокого давления для пожилых
Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг. №28 от Merck Sharp & Dohme (Великобритания) стоимостью от 257 до 636 руб. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. Многочисленные варианты включает в себя комплекс гидрохлортиазида с разными препаратами от ГБ: с хинаприлом, рамиприлом, кандесартаном, бисопрололом, лозартаном, валсартаном. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление.
Лозартан или Валсартан — что лучше?
Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме. Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами.