Основным активным действующим веществом является розувастатин. официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. 20,8 мг (в пересчете на розувастатин 20,0 мг). действующее вещество: розувастатин кальция 31,26 мг, в пересчете на розувастатин 30 мг.
Розувастатин *
Ряд побочных действий, которые могут возникать при употреблении: Нарушения в работе иммунной системы. Заболевания пищеварительной системы, такие как запоры, диарея, расстройства желудка и прочие. Аллергические реакции. Болезни почек и печени. Повышение белка в моче. Обычно побочные эффекты возникают при длительном потреблении средства, а также могут появиться в результате приема большой дозировки. При употреблении небольших доз лекарства побочные эффекты сведены к минимуму. Роксера отпускается по рецепту врача.
Стоимость одной упаковки 10 мг по 90 штук варьируется в пределах 1000 рублей, в зависимости от региона. Розувастатин Средство относится к группе, которые снижают уровень «плохого» холестерина.
При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение передозировки симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен. Одновременное применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии см. Циклоспорин При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев см.
Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин см. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется см. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Сmах и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза см. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 40 мг противопоказано. Эзетимиб Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией см. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.
Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина. Изоферменты системы цитохрома Р450 Результаты исследований, проводимые в условиях invivo и invitro, показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Взаимодействия с лекарственными средствами, которые требуют коррекции дозы розувастатина см. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.
Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Таблица 3 Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина AUC, данные приведены в порядке убывания - результаты опубликованных клинических исследований Режим сопутствующей терапии.
Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может увеличиваться при одновременном применении фузидовой кислоты с системным действием и статинов. Сообщалось о случаях рабдомиолиза в том числе с летальным исходом у пациентов, применявших одновременно фузидовую кислоту и статин.
У пациентов, у которых применение фузидовой кислоты с системным действием считается необходимым, нужно прервать терапию статином на период применения фузидовой кислоты см. Дети Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых. Профиль взаимодействий у детей неизвестен. Особые указания и меры предосторожности Влияние на почки Протеинурия, обнаруженная посредством анализа с использованием тест-полоски и имевшая главным образом тубулярное происхождение, наблюдалась у пациентов, которые принимали высокие дозы розувастатина, в частности дозу 40 мг; в большинстве случаев протеинурия носила транзиторный или интермиттирующий характер.
Не было установлено, что протеинурия имеет прогностическую значимость в отношении возникновения острого или прогрессирования уже имеющегося заболевания почек см. Согласно данным, получаемым в процессе постмаркетингового использования лекарственных средств на основе розувастатина, частота серьезных нарушений со стороны почек выше в популяции пациентов, принимающих дозу 40 мг. Следует проводить оценку почечной функции в рамках рутинного медицинского наблюдения за пациентами, принимающими розувастатин в дозе 40 мг. Влияние на скелетные мышцы Отмечались нарушения со стороны скелетных мышц например, миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз на фоне применения розувастатина в любых дозах и в особенности в дозах выше 20 мг.
Нельзя исключить фармакодинамические взаимодействия между данными действующими веществами см. Согласно данным, получаемым в процессе постмаркетингового использования лекарственных средств на основе розувастатина как и на основе других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы , частота рабдомиолиза, связанного с приемом розувастатина, выше на фоне применения дозы 40 мг. Измерение уровня креатинкиназы Измерение уровня креатинкиназы не следует проводить после интенсивной физической нагрузки или при наличии других возможных причин повышения уровня креатинкиназы — это может привести к ошибочной интерпретации результата анализа. Если до старта терапии розувастатином уровень креатинкиназы значительно увеличен значение более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы , следует провести повторный анализ через 5-7 дней.
Если в повторном анализе значение уровня креатинкиназы также более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы, лечение розувастатином не следует начинать. К таким факторам относятся: - нарушение функции почек; - наличие в личном или семейном анамнезе наследственной мышечной патологии; - наличие в анамнезе проявлений миотоксичности на фоне приема другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы или фибрата; - злоупотребление алкоголем; - возраст более 70 лет; - ситуации, при которых возможно увеличение концентрации розувастатина в плазме крови см. У таких пациентов следует скрупулезно оценить соотношение ожидаемой пользы и возможных рисков, связанных с применением розувастатина. Если решено назначать лекарственное средство, рекомендуется регулярное медицинское наблюдение за пациентом на протяжении всего курса терапии.
У таких пациентов следует определить уровень креатинкиназы в сыворотке крови. Терапию розувастатином рекомендуется прервать, если уровень креатинкиназы в сыворотке крови значительно повышен значение уровня креатинкиназы более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы. Также терапию следует прервать, если мышечные симптомы значительно выражены и обусловливают ежедневный дискомфорт даже при условии, что значение уровня креатинкиназы не более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы. Если после отмены розувастатина симптомы исчезли и уровень креатинкиназы вернулся к нормальным значениям, тогда следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения розувастатина или другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы в минимальной дозе и с тщательным контролем состояния пациента.
Рутинное мониторирование уровня креатинкиназы в сыворотке крови у пациентов без каких-либо симптомов нецелесообразно и не требуется. Очень редко сообщалось о иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, возникшей в процессе или после лечения статинами, в том числе розувастатином. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется слабостью проксимальных мышц и увеличением уровня креатинкиназы в сыворотке крови; данные признаки сохраняются несмотря на прекращение приема статина. В клинических испытаниях при участии небольшого количества пациентов не наблюдалось более выраженных нарушений со стороны скелетных мышц на фоне применения розувастатина и сопутствующей терапии.
Тем не менее, увеличение числа случаев миозита и миопатии наблюдалось у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты включая гемфиброзил , с циклоспорином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами из группы азолов, ингибиторами протеазы и антибиотиками из группы макролидов. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии, когда назначается одновременно с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.
Пациентам-носителям генотипов с. В случаях наличия предрасположенности к развитию миопатии рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, максимальная — 20 мг. При назначении комбинированной терапии необходимо оценить вероятность развития миопатии. Побочные действия Нарушения, наблюдающиеся во время терапии, обычно носят дозозависимый и невыраженный характер и проходят самостоятельно. При терапии некоторыми статинами сообщалось о следующих побочных реакциях: сексуальная дисфункция, депрессия, гипергликемия, нарушение сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Есть единичные сведения о развитии интерстициальной болезни легких, в особенности при проведении продолжительного лечения. Передозировка В случаях одновременного приема нескольких суточных доз изменение фармакокинетических параметров Розувастатина не наблюдается. Возможные симптомы: усиление побочных реакций.
Терапия: гемодиализ неэффективен; специфического антидота нет; рекомендовано своевременно промыть желудок и провести симптоматическое лечение; показан контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы, а также мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных систем и органов. Особые указания При применении высоких доз Розувастатина как правило, 40 мг может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности. Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена больше, чем в 5 раз , через 5—7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы.
Розувастатин-СЗ
Основным активным действующим веществом является розувастатин. 5,2мг (в пересчете на розувастатин - 5,0мг). Рассмотрено применение розувастатина в первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Рассматриваемые статины нельзя принимать одновременно с циклоспорином, так как оказывается дополнительное давление на печень. С осторожностью и под постоянным наблюдением врача статины назначаются в следующих случаях: При почечной недостаточности; При нарушениях функционирования щитовидной железы; Если возникала мышечная недостаточность при употреблении статинов предыдущего поколения; При наличии нарушений функционирования легких; Взрослым людям старше 65 лет. Побочные явления при употреблении статинов Статины нового поколения разрабатывались с учетом рисков и возможных осложнений предыдущих медикаментов этой группы. Однако практика использования и клинические испытания рассматриваемых лекарственных средств не столь долгие, как у других препаратов, поэтому выявить все негативные воздействия на организм сложно. Классические негативные проявления, которые были сильно выражены в статинах прошлых поколений, — головная боль, уменьшение мышечной активности, проблемы в ЖКТ, в современных препаратах минимизированы за счет уменьшения дозировки активного вещества. На сегодняшний день статины последнего поколения название препаратов здесь не играет роли, это относится ко всем медикаментам имеют подтвержденный список осложнений. Важное значение имеет индивидуальный подбор препарата — это значительно снижает вероятность серьезных побочных эффектов. Вот они: Отечность, воспалительные процессы возникают из-за воздействия препаратов на печень.
Проявление астматических состояний. Происходит ухудшение памяти, нарушаются когнитивные процессы. Возникает постоянная усталость, появляется слабость, происходит расстройство сна. Развитие аллергических реакций, особенно у больных, склонных к аллергии. Поддерживать холестерин в норме несложно, для этого необходимо следить за питанием, заниматься спортом, отдыхать. Если же эти методы не помогают, то стоит начать принимать современные медикаменты — статины, которые помогут снизить холестерин и держать его на должном уровне. Розувастатин и Аторвастатин: что лучше, отличие препаратов нового и старого поколения, инструкция по применению и отзывы Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза.
Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений — инфаркта, инсульта. Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни. Статины: что это такое, кому назначают Статины — это лекарственные препараты, которые блокируют биосинтез холестерина в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности ЛПНП , повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности ЛПВП. Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей.
Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий. В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. Назначение статинов позволяет: снизить риск развития инфаркта, инсульта; уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации; сократить количество операций по восстановлению кровотока; предупредить приступы стенокардии. Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Самые эффективные и безопасные статины Статины нового поколения — это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.
Аторвастатин Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства симвастатин, правастатин, ловастатин. Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше. Розувастатин Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений.
Основным изоферментом участвующим в метаболизме розувастатина является изофермент CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил-метаболит и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками.
Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой "концентрация-время" и Сmах максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов азиатской национальности японцев китайцев филиппинцев вьетнамцев и корейцев по сравнению с европейцами, у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 13 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметил-метаболита существенно не меняется.
Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Показания - Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIа включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например физические упражнения снижение массы тела оказываются недостаточными. Применение в педиатрической практике Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей от 8 лет и старше семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розувастатин у детей до 18 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции на фоне лечения Розувастатином. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата Розувастатин должен быть прекращен немедленно.
Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить. Способ применения и дозы Внутрь не разжевывать и не разламывать проглатывать целиком запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.
До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов начинающих принимать препарат или для пациентов переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз в сутки.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам ранее не обращавшимся к врачу. Пожилые пациенты Начальная рекомендуемая доза у пациентов в возрасте старше 70 лет - 5 мг в остальном не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста.
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции больных. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация-время» и Сmах максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозу-вастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения в 2 раза.
Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП.
Для пациентов-носителей генотипов с. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии см. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг см. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы см.
Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Иммунная система: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Эндокринная система: часто - сахарный диабет 2-го типа. Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; редко - миопатия включая миозит , рабдомиолиз. Прочие: часто - астенический синдром. Со стороны мочевыводящей системы У пациентов, получавших Розувастатин, может выявляться протеинурия.
Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Со стороны опорно-двигательного аппарата При применении препарата Розувастатин во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия включая миозит , в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.
В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть приостановлена см. Со стороны печени При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности "печеночных" трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Лабораторные показатели При применении препарата Розувастатин также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы. Постмаркетинговое применение Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата Розувастатин: Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - желтуха, гепатит; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; неуточненной частоты - диарея.
Инструкция по применению Розувастин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт
Дозировка 5 мг действующее вещество: розувастатин кальция – 5,2 мг (в пересчете на розувастатин – 5,0 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 18,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 6,5 мг, кросповидон – 4. Розувастатин (Rosuvastatin) – это гиполипидемический препарат последнего IV (нового) поколения из обширной фармакологической группы статинов, действующим компонентом которого является одноимённое химическое вещество розувастатин в виде кальциевой соли. 127 препаратов с действующим веществом Розувастатин, цены в аптеках. Розувастатин (rosuvastatin): 12 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Полный список препаратов и лекарств с действующим веществом Розувастатин вы можете купить в нашей интернет-аптеке в Москве. 3 ненасыщенные кислоты, а именно смесь из этиловых эфиров двух представителей этих кислот.
Розувастатин таблетки : инструкция по применению
Розувастатин. таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7 или 28 шт. Действующие вещества. Розувастатин был разработан компанией Shionogi (Япония), появился на фармацевтическом рынке в 2003 г. и к настоящему времени стал одним из самых изученных статинов [5, 29], особенно при ИБС, в рамках долговременной и разноплановой исследовательской программы. 127 препаратов с действующим веществом Розувастатин, цены в аптеках.
Насколько опасны лекарства статины
Подробные характеристики модели Розувастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей. Повышенная чувствительность к розувастатину и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата. Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Действующее вещество Розувастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия.
Розувастатин *
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые популяции пациентов Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой "концентрация-время" и Cmax максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами и BCRP эффлюксный транспортер. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует см. Дозировка Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.
Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели см. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата см. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.
Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.
Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна. Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения. Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами. Лекарства разных поколений Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе.
Лекарства первого поколения - природные или полусинтетические соединения, которые имеют больше всего побочных эффектов и не такие эффективные. Самыми безопасными считаются статины четвёртого поколения; впрочем, стоят они соответственно выше. Любые статины представлены на рынке как оригинальными препаратами, так и их дженериками, которые содержат те же самые действующие вещества, но могут отличаться по качеству. Несмотря на то, что лекарства последнего поколения выигрывают заранее, ниже можно увидеть названия самых актуальных статинов и из других групп. Препараты первого поколения Такие лекарства имеют большую доказательную базу: применение в течение многих лет помогло досконально изучить их побочные эффекты и влияние на организм. К сожалению, всасываются статины первого поколения относительно плохо, а шанс вызвать рабдомиолиз разрушение мышечной ткани при их приёме выше.
При дозировке активного компонента 40 мг стоимость такой же упаковки равна 3650 рублей. Розарт — активный компонент розувастатин. Лекарство выпускается в виде таблеток.
Помимо активного ингредиента в таблетках содержатся дополнительные ингредиенты. В качестве вспомогательных соединений используются микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кальция гидрофосфата дигидрат, моногидрат лактозы и стеарат магния. Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача с соответствующей печатью.
Хранить Розарт нужно в темном месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности составляет 3 года. Стоимость медикамента — 509 рублей за упаковку с 30 таблетками в дозировке 10 мг.
Тевастор — активным соединением является розувастатин. Препарат производится в виде таблеток. Реализуется медикамент только по рецепту.
Срок годности препарата составляет 2 года. Стоит медпрепарат недорого по сравнению с другими средствами, цена Тевастора 5 мг около 380 рублей.
Показания Гиперхолестеринемия тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту. Противопоказания Заболевания печени в активной фазе включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН , выраженные нарушения функции почек КК Особые указания С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов , при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения китайцы, японцы. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен более чем в 5 раз по сравнению с ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН. При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты включая гемфиброзил , циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.
Розувастатин-ЛФ (20 мг, Лекфарм)
Количество получаемых из морской рыбы омега-3 ПНЖК, необходимое для значительного снижения уровня триглицеридов от 2 до 4 г , трудно получить только из ежедневной диеты, поэтому может потребоваться добавление капсул. В тему Эти добавки пьют только под руководством врача, потому что большие дозы могут вызвать серьезные побочные эффекты. Они могут включать усиление кровотечений, геморрагический инсульт и снижение контроля сахара в крови у диабетиков. Важно: любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш рейтинг является обзорным и не служит руководством к действию. Перед покупкой препаратов посоветуйтесь с врачом. Симвастатин Лекарство с одноименным действующим веществом относится к статинам. Этот класс препаратов снижает синтез «плохого» холестерина в печени и, соответственно, его концентрацию в крови.
Препарат показан для пациентов с ишемической болезнью сердца или с высоким риском ее развития при сахарном диабете, инсульте, заболеваниях периферических сосудов и при повышенном уровне холестерина в крови. Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, активное заболевание печени, непереносимость лактозы, одновременный прием с некоторыми лекарствами. Этот препарат оказался доступен во всех трех аптеках в различных дозировках. Средняя цена упаковки на 30 таблеток — от 98 до 141 рубля. Аторвастатин Аторвастатин применяется в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня холестерина, а также для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний при повышенном риске развития ИБС и инфаркта миокарда. Противопоказания: заболевания печени в активной стадии, женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции, беременность и лактация, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, врожденный дефицит лактазы. Этот препарат также оказался доступен во всех трех аптеках в различных дозировках и под разными торговыми названиями.
Средняя цена упаковки на 30 таблеток — от 160-189 рублей. Розувастатин Действующим веществом препарата является розувастатин кальция. Показанием к применению Розувастатина служит повышенный уровень сахара в крови. Кроме того, лекарство применяется для замедления прогрессирования атеросклероза, профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
Сообщалось о случаях рабдомиолиза включая редкие летальные случаи у пациентов, принимавших фузидовая кислота в комбинации со статинами. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если они замечают у себя симптомы слабости мышц или при появлении боли в мышцах. Терапию статинами можно восстановить через 7 дней после приема последней дозы фузидиевая кислота. В исключительных случаях, если требуется пролонгированное системное применение фузидиевая кислота, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения розувастатина и фузидиевая кислота следует детально рассматривать в каждом конкретном случае под наблюдением врача.
Розувастатин не следует применять в терапии пациентов в случае серьезных случаев острого состояния, характерного для миопатии, или состояния, провоцирует развитие почечной недостаточности, обусловленной рабдомиолизом например, при сепсисе, артериальной гипотензии, проведении обширного хирургического вмешательства, травмах, нарушениях обмена веществ, эндокринных нарушениях, нарушениях электролитного баланса высокой степени тяжести или при неконтролируемой эпилепсии. Со стороны печени. Рекомендуется проводить анализы для определения функций печени до начала, а также через 3 месяца после начала терапии. Дальнейший прием розувастатина следует отменить или уменьшить дозу препарата в случаях, когда уровень сывороточных трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота сообщений о серьезных нарушениях со стороны печени проявлениями которых преимущественно является повышение уровня печеночных трансаминаз в пострегистрационный период выше на фоне приема препарата в дозе 40 мг. При наличии у пациента вторичной гиперхолестеринемии вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома основное заболевание следует вылечить до начала терапии розувастатином. В пострегистрационный период изредка сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин. Если других причин не обнаружено, не возобновлять лечение розувастатином.
В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции и концентрации розувастатина в плазме крови пациентов монголоидной расы по сравнению с европейцами. Для таких пациентов необходима коррекция дозы розувастатина; начальная доза должна быть 5 мг. Следует принять во внимание увеличенную системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, у которых гиперхолестеринемия не контролируемой адекватно дозами до 20 мг. Ингибиторы протеазы. Повышенная системная экспозиция розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром. Следует обдумать как польза от снижения уровня липидов с помощью розувастатина у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентраций розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы препарата у пациентов, получающих ингибиторы протеазы. Одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректированные см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Интерстициальное заболевание легких. Имеются сообщения об отдельных случаях развития интерстициального заболевания легких на фоне приема некоторых препаратов из группы статинов, особенно при проведении длительной терапии. Признаками заболевания может быть одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких терапию с применением статинов следует отменить. Сахарный диабет. Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гипергликемию такого уровня, при котором необходимо надлежащее лечение диабета. Эту угрозу, однако, превышает снижение риска сосудистых нарушений при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предельное значение для диагностики сахарного диабета, прежде всего у пациентов с высоким риском развития диабета.
В исследованиях было показано, что розувастатин в качестве монотерапии не вызывает снижения базовой концентрации кортизола в плазме крови и не влияет на резерв надпочечников. Необходима осторожность при одновременном применении розувастатина и других лекарственных средств, способных снижать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, например кетоконазола, спиронолактона и циметидина. Оценка линейного роста рост , массы тела, ИМТ индекса массы тела и вторичных характеристик полового созревания по Таннером в возрасте от 10 до 17 лет, принимавших розувастатин, ограничена периодом продолжительностью 1 год. После 52 недель исследуемого лечения никакого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание обнаружено не было. Раздел «Побочные реакции». Непереносимость лактозы. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение усвоения глюкозы-галактозы, не следует назначать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение розувастатина в период беременности и кормления грудью противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные противозачаточные средства. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы в период беременности преобладает пользу от терапии. Данные, полученные по результатам исследований на животных, свидетельствуют об ограниченном отсроченный токсическое воздействие. В случае наступления беременности в период применения препарата дальнейшую терапию следует отменить немедленно. Поскольку другое лекарственное средство этого класса проникает в грудное молоко и учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которые нуждаются в лечении розувастатином, следует рекомендовать воздержаться от кормления грудью. Данных о проникновении розувастатина в грудное молоко у человека нет см.
Раздел «Противопоказания». Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования по влиянию розувастатина на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружение период лечения. Побочные эффекты Нежелательные явления, отмечаются при применении розувастатина, обычно легкие и временные. Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами. Со стороны крови: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 1. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение очень редко - полинейропатия, потеря памяти; частота неизвестна - периферическая нейропатия, нарушения сна, в том числе бессонница и ночные кошмары. Психические расстройства: частота неизвестна - депрессия. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель, одышка. Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, тошнота, боль в животе; редко - панкреатит частота неизвестна - диарея.
Поскольку большая часть медикамента перерабатывается в этом органе, его аномальное функционирование неминуемо спровоцирует проблемы. Как минимум, возможно усиление основного заболевания печени и полиорганные недостаточности как максимум. А это смертельно опасное состояние. При гестационном процессе использовать статины категорически воспрещается. Они влияют на работе печени с одной стороны.
А с другой, могут сказаться на физическом и психическом развитии эмбриона, а затем плода. После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается. Не стоит повышать нагрузку на тело. Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки.
Нарушения психического, умственного формирования человека. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно. Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно. Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств.
Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные.
Особые указания При применении высоких доз Розувастатина как правило, 40 мг может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности. Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена больше, чем в 5 раз , через 5—7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.
Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств. При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются. Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. Гемфиброзил увеличивает риск появления миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы комбинация не рекомендована. При совместном применении с фибратами или липидснижающими дозами никотиновой кислоты нужно тщательно соотнести пользу с риском. Розувастатин в дозе 40 мг одновременно с фибратами применять противопоказано.
Главное меню
- Насколько опасны лекарства статины
- Розувастатин-ЛФ (20 мг, Лекфарм)
- Розувастатин таблетки : инструкция по применению
- Розувастатин - 12 отзывов, инструкция по применению