Ксарелто может вызывать побочные действия, некоторые из которых встречаются чаще, чем другие. эффективная и хорошо переносимая альтернатива антагонистам витамина K (АВK) в подобранной дозе, например, варфарину. Из этого списка причин самой вероятной причиной кровотечения является препарат ксарелто. Сведения о Ксарелто® (ЛП-002318) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ.
Действующее вещество
- Ксарелто отзывы
- Консультация по приёму ксарелто - Вопрос кардиологу - 03 Онлайн
- Форма выпуска и состав
- Внесены важные дополнения в инструкции по медицинскому применению препарата Ксарелто®
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
| Нужно ли отказаться от ксарелто, который вызвал кровотечение у Садальского? | После приема измельченной таблетки Ксарелто®15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. |
| Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза? | Росздравнадзор издал распоряжение об изъятии трех серий "Ксарелто", поскольку они были предназначены для реализации в другом государстве. |
| Новая жизнь «Ксарелто» | МОСМЕДПРЕПАРАТЫ | Таблетки Ксарелто® в дозировке 2.5 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак. |
Популярный препарат для разжижения крови ривароксабан признали опасным
Однако «Прадакса» обладает более широким списком показаний. Лекарство применяют при различных формах аритмий, тяжелой сердечной недостаточности и в других патологических состояниях. В отношении безопасности «Ксарелто» проигрывает «Прадакса». Сравнительный мета-анализ показал, что на фоне приема первого характерные осложнения кровоизлияния и кровотечения наблюдаются чаще. Желая найти дешевый аналог лекарства, важно обязательно проконсультироваться с врачом. Рекомендуем озвучить финансовые возможности на приеме, чтобы доктор мог подобрать альтернативу с правильным, подходящим в вашем случае составом. В качестве недорогого аналога «Ксарелто» используют «Кардиомагнил». Его цена ниже почти в 10 раз, однако препарат имеет ограниченный список показаний и не всегда эффективен в ситуациях, где срабатывает «Ксарелто». Несмотря на сходство механизмов действия, нельзя забывать и о разном составе препаратов.
Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день. Длительность терапии после большой операции: Тазобедренный сустав — 5 недель; Коленный сустав — 2 недели. Начальную дозу препарата следует принимать по прошествии 6-10 ч после операции, при условии достигнутого гемостаза. При пропуске приема дозы препарата, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования. Таблетки Ксарелто с обозначением «15» и «20» принимают внутрь после приема пищи. Рекомендованная доза для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения составляет 20 мг 1 раз в день; при нарушении функции почек — 15 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 20 мг. Терапию лекарственным средством проводят до тех пор, пока ее эффективность превышает риск возможных осложнений. При пропуске очередной дозы, следующую необходимо принять немедленно, а на следующий день продолжать регулярный прием лекарственного средства в соответствии с рекомендованным режимом.
Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии — 30 мг; при дальнейшем лечении — 20 мг.
Во время пандемии ковида используется при профилактике инсульта и инфаркта, лечении тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Данный препарат входит в схемы лечения тяжелого и среднетяжелого течения коронавируса.
Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.
У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено. Показания к применению: Препарат Ксарелто применяется для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; также для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА. Способ применения: Внутрь. Ксарелто 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом.
После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.
Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения Рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения: терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений. Действия при пропуске приема дозы Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг в течение первых 3 недель лечения и 20 мг при дальнейшем лечении. Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательного взвешивания пользы лечения против риска возникновения кровотечения. Минимальная продолжительность курса лечения не менее 3 месяцев должна основываться на оценке, касающейся обратимых факторов риска то есть предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации. Решение о продлении курса лечения на более длительное время основывается на оценке, касающейся постоянных факторов риска, или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА. Действия при пропуске приема дозы Важно придерживаться установленного режима дозирования.
Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 15 мг два раза в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто для достижения суточной дозы 30 мг. Таким образом, две таблетки 15 мг могут быть приняты в один прием. На следующий день пациент должен продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 20 мг один раз в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Отдельные группы пациентов Коррекции дозы в зависимости от возраста пациента старше 65 лет , пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений см. Пациентам с другими заболеваниями печени изменения дозировки не требуются см. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью класс В по классификации Чайлд-Пью , указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью клинические данные отсутствуют. Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью.
МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто и поэтому не должно использоваться с этой целью. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.
Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза?
Прием препарата Ксарелто® 2,5 мг следует начинать тогда, когда парентеральное введение антикоагулянтов обычно прекращается. Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Вам нужно обсудить с вашим врачом возможность уменьшения дозы Ксарелто или его полной отмены, если кровотечение продолжится. Полное описание (Ксарелто® (15 мг): применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. После приема измельченной таблетки Ксарелто®15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.
Ксарелто – побочные действия: что следует знать
К таким пациента относятся пациенты после ОНМК, инфаркта миокарда и пациенты, которым были выполнены аортокоронарное шунтирование, ангиопластика коронарных артерий со стентированием и катетерная абляция по поводу сердечно-сосудистых заболеваний кроме инвалидов, которые получают бесплатные лекарства в составе государственной соцпомощи. В списке — популярные препараты, такие как Амлодипин, Аторвастатин, Бисопролол, Клопидогрел, Дабигатрана этексилат, Ривароксабан, Тикагрелор и другие, всего 23 позиции.
Практические преимущества применения ривароксабана по сравнению с варфарином были продемонстрированы более коротким периодом перед проведением кардиоверсии. Исследование X-VeRT входит в широкомасштабную программу изучения ривароксабана, в которую будет включено более 275 000 пациентов, как в рамках клинических исследований, так и в исследованиях реальной практики. Продолжение и расширение исследований ривароксабана на различных группах пациентов с риском венозных и артериальных тромбоэмболий делает его одним из наиболее изученных новых пероральных антикоагулянтов в мире. Решение о проведении ранней кардиоверсии до процедуры необходимо было провести терапию ривароксабаном или обычную терапию АВК продолжительностью 1-5 дней или отложенной кардиоверсии до процедуры должна была быть проведена терапия ривароксабаном или АВК продолжительностью 3-8 недель принимал врач-исследователь.
Там же оказываются и везущие кислород эритроциты, и другие элементы крови. Получившееся укрепление — это и есть тромб. Но где хранить фибрин, пока он не нужен? Как быстро доставить его к месту назначения?
Эволюция подготовила для позвоночных, у которых есть эта система, изящный выход: кусочки этой паутины в растворимом виде постоянно плавают в крови. Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. В норме они согнуты посередине — фибриноген как бы сидит и носит белые перчатки, в которых высокомерные молекулы фибриногена никогда не пожмут друг другу руки. Но когда приходит тромбин с «вестью» о вторжении, ране, куда могут проникнуть инфекции и откуда может вытечь кровь, молекулам фибриногена уже не до своих принципов — нужно защищать родину.
Поэтому они снимают белые перчатки, встают выпрямляются и начинают связываться вместе, образуя нити фибрина. Они объединяются против общего врага, как множество в мирное время недолюбливавших или даже презиравших друг друга героев «Войны и мира». Xa-фактор, с которым не до смеха Сам тромбин тоже не плавает на свободе, чтобы не наводить среди других участников системы лишней паники. Он существует в виде протромбина, который тоже надо активировать — снять «капюшон» с активного центра, чтобы превратить его в действующую форму которая еще и может переключаться, чтобы выполнять разные задачи.
Эта действующая форма и есть тромбин. Но как протромбин «узнает», что пришла пора превращаться в тромбин и бить тревогу? Первыми о повреждении сигнализируют особые дозорные с «форпостов» защиты организма. Весть о разрушении и повреждении клеток организма приносит тканевый фактор, белок, который содержится в мембранах всех клеток за некоторым исключением , а о контакте с какими-то опасными поверхностями, когда в рану проник какой-то объект, сообщает белок, который называют фактором Хагемана.
На пересечении этих двух путей начала каскада стоит Х-фактор, который в присутствии нескольких других факторов перестраховка никогда не помешает и ионов кальция как раз и сообщает протромбину, что настал его звездный час. А индекс «а» означает, что он активирован. Поэтому фактор Xa — это не «фактор икс-а» и даже не «фактор ха», а «активированная форма фактора десять». Именно в это звено и метят многие препараты, которые должны снижать риск образования тромба.
И чем лучше молекулы лекарства связываются со своей мишенью в нашем случае — фактором Ха , тем точнее они действуют и тем меньше побочных эффектов они могут вызвать. Первые препараты от тромбозов, например варфарин, который изначально был разработан и до сих пор используется как крысиный яд, действовали более широко. Варфарин подавляет синтез тех факторов свертывания, которые помогают активировать витамин К. Препарат мешает витамину присоединять к ним карбоксильную группу COOH, что позволяет им прикрепляться к поверхности внутренней выстилки сосудов.
На эту часть системы и воздействует варфарин, поэтому витамин К даже использовался как «противоядие» в случае отравления крысиным ядом, содержащим варфарин. Такие препараты сейчас считаются очень опасными, поскольку точность их «попадания» в мишень невелика, а риск побочных эффектов высок. Ксарелто же был одобрен в Канаде и Европе в 2008 году, в эру препаратов нового поколения, которые подавляют фактор Xa напрямую, ставя меньше палок в колеса всего остального запутанного механизма. В списках не значился Ривароксабану как лекарственному веществу очень повезло: он не только связан с одной из самых частых причин гибели людей, но и был открыт крупной и богатой немецкой компанией.
Как сообщили в ведомстве со ссылкой на фармкомпанию «Байер», они не были предназначены для России — изначально выпускались для Турции. Росдравнадзор просит аптеки и стационары проверить у себя наличие этих серий антикоагулянта, а свои территориальные управления — проконтролировать и изъять их из оборота. Читайте также Осложнение после ковида - образование тромбов.
Ксарелто 15 мг и 20 мг : инструкция по применению
1.08 назначили ксарелто, начала болеть голова, легкая тошнота и головокружение. XARELTO® slows your body's ability to clot by selectively blocking one of the clotting factors found in your blood—an enzyme called Factor Xa ("10a"). После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Препарат «Ксарелто» (МНН ривароксабан) является известным антикоагулятом прямого действия — он разжижает кровь и препятствует возникновению тромбов. Главная Новости Реестр цен ЖНВЛП Официальные документы Государственные закупки О портале Контакты. Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества.
Ксарелто 20 мг 15 мг - инструкция по применению
| Ксарелто – инструкция по применению, аналоги, отзывы | Новости и аналитика Новости Аторвастатин, прадаксу, ксарелто и другие препараты будут бесплатно выдавать пациентам высокого "сердечно-сосудистого" риска. |
| Ксарелто® | ЛП-002318 | ГРЛС 2024 | 1.08 назначили ксарелто, начала болеть голова, легкая тошнота и головокружение. |
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск кровотечения. ксарелто замедляет свертывание крови (коагуляцию) и препятствует образованию тромбов. Препарат Ксарелто® таблетки покрытые пленочной оболочкой, 15 мг противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет с массой тела менее 30 кг. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КСАРЕЛТО. 1.08 назначили ксарелто, начала болеть голова, легкая тошнота и головокружение.
Консультация по приёму ксарелто
Эффективность «защиты», которую обеспечивает препарат, подтверждена клиническими испытаниями. Эффективность препарата Ксарелто: - Защита от инсульта и системной эмболии - Подходит для пациентов с сердечно-сосудистым риском - Защита с первого дня - Значительно ниже частота внутричерепных и фатальных кровотечений в сравнении с варфарином - Изучен у разных групп пациентов, более 75000 пациентов в программах клинических исследований - Простота применения: 1 таблетка 1 раз в сутки, фиксированная доза. Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация Сmax достигается через 2-4 часа после приема таблетки. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC площадь под кривой «концентрация - время» и Сmах максимальная концентрация. Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность AUC и Cmax 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.
Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp Р-гликопротеина и Bcrp белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено. Показания к применению: Препарат Ксарелто применяется для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; также для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Способ применения: Внутрь. Ксарелто 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.
После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания. Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения Рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг. Продолжительность лечения: терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений. Действия при пропуске приема дозы Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее. Максимальная суточная доза составляет 30 мг в течение первых 3 недель лечения и 20 мг при дальнейшем лечении.
Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательного взвешивания пользы лечения против риска возникновения кровотечения. Минимальная продолжительность курса лечения не менее 3 месяцев должна основываться на оценке, касающейся обратимых факторов риска то есть предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации. Решение о продлении курса лечения на более длительное время основывается на оценке, касающейся постоянных факторов риска, или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА. Действия при пропуске приема дозы Важно придерживаться установленного режима дозирования. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 15 мг два раза в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто для достижения суточной дозы 30 мг. Таким образом, две таблетки 15 мг могут быть приняты в один прием. На следующий день пациент должен продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.
Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 20 мг один раз в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.
Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги. Ru Справка Первый был написан в 2013 году, в нем сравнивалось, как две группы антикоагулянтов препаратов, уменьшающих свертываемость крови действуют на пациентов с фибрилляцией предсердий. Так называют «дрожь» сердца — «побочные» электрические импульсы, которые сбивают ритм его согласованных сокращений. При фибрилляции предсердий риск тромбоза повышен, поэтому таким больным часто назначают антикоагулянты. Но какие из них более безопасны: выбравшие мишенью фактор Ха или противодействующие витамину К и его компании? На этот вопрос помогли ответить десять исследований, где в сумме поучаствовало 42 084 пациента. Работы подтвердили предсказанный по точности эффект: количество инфарктов и инсультов, а также оторвавшихся тромбов было заметно ниже в группах ривароксабана и похожих на него веществ. Снизилось и количество смертей от инфаркта и инсульта.
Другой обзор рассматривает препараты против свертывания крови как средство от легочной гипертензии. Во время нее кровь хуже проходит через сосуды легких, из-за чего кровь хуже поступает в правый желудочек и повышается риск преждевременной смерти. Однако исследований, которые бы отвечали необходимым критериям, по состоянию на 2014 год найти не удалось, и хотя существуют работы, которые говорят о том, что ривароксабан полезен в этой ситуации, в них вероятность субъективности и неверной оценки больше. Два других обзора, вышедших в 2015 году, изучили действие антикоагулянтных против свертывания крови препаратов нового поколения против тромбоза глубоких вен и легочной эмболии — закупорки легочных сосудов оторвавшимся тромбом. В первый вошло 11 исследований с 27 945 участниками. Эти исследования показали, что частота и тяжесть побочных эффектов например, кровотечений не выше, а временами и ниже у препаратов, воздействующих на фактор Xa напрямую, что позволяет рекомендовать Ксарелто для профилактики тромбоза глубоких вен. Во второй обзор вошло пять исследований с 7897 пациентами. В основном ривароксабан и другие вещества, подавляющие фактор Ха, справлялись не хуже, чем препараты старого поколения, и не показали больше побочных эффектов рассматривалось кровотечение и общая смертность , хотя авторы замечают, что дизайн исследований различался, и сравнивать их было непросто. Ru рекомендует: принимать по назначению врача, четко соблюдая инструкцию Кохрейновские систематические обзоры и сам четко исследованный механизм действия показывают, что Ксарелто помогает от тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Также лекарство назначают для профилактики инсульта и при фибрилляции предсердий, но только если она не клапанного происхождения.
Тем не менее помните, что система свертывания крови сложна, поэтому поправить положение иногда бывает сложнее, чем испортить. Это значит, что никакой самодеятельности быть не должно: новое вещество в этом ансамбле как введение нового героя в «Войну и мир». Так что, раз уж вы вводите нового героя, решив, например, спасти князя Андрея, то следить, чтобы новичок или выживший благодаря ему князь случайно не убил Пьера Безухова, не увез Наташу Ростову и вообще не помешал выиграть всю войну, должен врач. К счастью, в России Ксарелто продается по рецепту, так что пациентам не так легко почувствовать себя Львом Толстым. А что же говорят отчеты Всемирной организации здравоохранения? В разделе новостей о лекарствах есть информация, что он одобрен в США для предотвращения тромбоза глубоких вен, а также закупорки легочных сосудов. Однако другая рекомендация гласит, что для неклапанной фибрилляции предсердий его применять не стоит, как и добавлять его к варфарину или заменять им варфарин, если состояние пациента стабильно. Но если врач не может постоянно следить за пациентом и его анализами, то Ксарелто ривароксабан более предпочтителен, потому что менее опасен. Также в отчете говорится, что хотя препараты нового поколения, к которым относится Ксарелто, работают, непонятно пока, насколько сильно.
Росдравнадзор просит аптеки и стационары проверить у себя наличие данных серий антикоагулянта, а свои территориальные управления — изъять их из оборота. Препарат «Ксарелто» МНН ривароксабан является известным антикоагулятом прямого действия — он разжижает кровь и препятствует возникновению тромбов.
Анализ данных, полученных для детской популяции, не выявил значимого влияния недостаточной массы тела или ожирения на экспозицию ривароксабана. Межэтнические различия Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у взрослых пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось. Анализ полученных данных не выявил значимых межэтнических различий в экспозиции ривароксабана у детей японской, китайской или азиатской этнической принадлежности за пределами Японии и Китая по сравнению с общей педиатрической популяцией. Пациенты с нарушением функции печени Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику ривароксабана изучалось у взрослых пациентов, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях. Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени легкой степени класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. У пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени средней степени класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная AUC увеличивалась. У этих пациентов также было снижено выведение ривароксабана почками, схожее с таковым у пациентов с нарушением функции почек средней степени. Данные по пациентам с нарушением функции печени класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Подавление активности фактора Ха у пациентов с нарушением функции печени средней степени было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев; увеличение протромбинового времени было в схожей степени увеличено в 2,1 раза. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, Х, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты с нарушением функции печени средней степени более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров между концентрацией и протромбиновым временем.
Ксарелто 20 мг 15 мг - инструкция по применению
Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск кровотечения. Ксарелто: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Научная статья на тему 'Новые данные реальной клинической практики вновь подтвердили высокую эффективность и благоприятный профиль безопасности препарата Ксарелто® у. Росздравнадзор направил участникам фармрынка информацию о необходимости изъятия двух серий лекарственного препарата «Ксарелто». После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Новости и аналитика Новости Аторвастатин, прадаксу, ксарелто и другие препараты будут бесплатно выдавать пациентам высокого "сердечно-сосудистого" риска.
Новые антикоагулянты - прадакса, ксарелто, эликвис.
Росздравнадзор издал распоряжение об изъятии трех серий "Ксарелто", поскольку они были предназначены для реализации в другом государстве. После приема измельченной таблетки Ксарелто®15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. В отгрузках препарата Ксарелто® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) со склада АО «БАЙЕР» возможны временные задержки (о — Новости и публикации —
Содержание статьи
- Содержание статьи
- Ксарелто® | ЛП-002318 | ГРЛС 2024
- Ксарелто: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги лекарства -
- Ксарелто (Ривароксабан) - Республиканская больница им. В.А.Баранова
- Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза
- Ксарелто отзывы
Ксарелто будет выпускаться в России
Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Фармакодинамические взаимодействия После комбинированного назначения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и ривароксабана однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время, аЧТВ. Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана. После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Для оценки фармакодинамических эффектов Ксарелто в переходный период можно провести анализ анти-Ха факторной активности, PiCT и HepTest, если на определяемые в их ходе показатели не повлиял варфарин. Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель МНО, измеренный в момент достижения Cmin ривароксабана через 24 часа после приема дозы ривароксабана , так как в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально.
Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и Ксарелто не обнаружено. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов МНО, протромбиновое время должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто, то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется. Сопутствующее применение других препаратов Не отмечалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом субстратом CYP3A4 , дигоксином субстратом Р-гликопротеина или аторвастатином субстратом CYP3A4 и P-gp.
Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось. Несовместимость Неизвестна Влияние на лабораторные параметры Влияние на результаты проб на параметры свертывания протромбиновое время, аЧТВ, HepTest соответствует ожидаемому с учетом механизма действия Ксарелто. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения: - 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе, - 2 недели после большой операции на коленном суставе. Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза.
Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом внутрь. Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как и ранее. Отдельные группы пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет , пола, массы тела или этнической группы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
Эксперты из FDA нашли более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах в результате приема Ксарелто. В том числе было зарегистрировано 8643 случаев кровоизлияний, 4508 пациентов пришлось госпитализировать, а 1121 человек погиб. Почему в таком случае его не запрещают, считать ли популярность Ксарелто успехом медиков и фармацевтов или маркетологов, на что препарат влияет в организме, каким пациентам он не подходит и как снизить риски, разбирался Indicator. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг.
Доклинические испытания начались в двухтысячных, а в 2008 препарат поступил в продажу. Согласно исследованиям , действие ривароксабана основано на том, что молекула вставляет «руки» связей в два «кармана» важного участника процессов свертывания крови, фактора Xa, и этим не дает ему работать. Эти карманы обозначены на рисунке как S1 и S4. Система свертывания крови у млекопитающих сложна, как взаимоотношения персонажей в романе Толстого, да и имена у героев очень похожи: протромбин и тромбин, фибриноген и фибрин… Но это усложняет задачу только на первый взгляд: если знать, что приставка «про» или второй корень «ген» означают «что-то, из чего получится остальная часть слова», различия между этими веществами становятся становятся очевидны. В «Войне и мире» каждый герой идет к собственной цели, а потом из их действий, направленных в разные стороны часто в противоположные , как сумма векторов, складывается повествование.
Бывает, что какой-то поступок аукается героям в далеком будущем самым неожиданным образом или его последствия мешают им делать что-то еще. В отношениях факторов свертывания крови дело обстоит похожим образом. Например, может случиться так, что перепроизводство какого-то вещества запускает процессы, которые приводят к тому, что подавляется его собственное действие. Обратная связь помогает сохранять равновесие, нарушение которого грозит организму гибелью. Если кровь будет слишком вязкой, сгустки закупорят кровоток, и органы и ткани питания не получат, а если слишком жидкой, то кровотечение практически от любой царапины может привести к смерти от потери крови.
Поэтому реакции связаны между собой в каскад, где получающиеся на каждом этапе вещества активируют режут, видоизменяют, разгибают друг друга последовательно, как костяшки домино, но с системой отмены и противовесов. На некоторых этапах этого каскада, наоборот, есть механизмы, усиливающие сами себя. Суть всего процесса в двух словах — образование фибрина. Это нитчатый белок, которой паутиной оплетает рану. В сплетении его нитей застревают тромбоциты, как большие повозки обоза, из которых строят военные укрепления.
Там же оказываются и везущие кислород эритроциты, и другие элементы крови. Получившееся укрепление — это и есть тромб. Но где хранить фибрин, пока он не нужен? Как быстро доставить его к месту назначения? Эволюция подготовила для позвоночных, у которых есть эта система, изящный выход: кусочки этой паутины в растворимом виде постоянно плавают в крови.
Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. В норме они согнуты посередине — фибриноген как бы сидит и носит белые перчатки, в которых высокомерные молекулы фибриногена никогда не пожмут друг другу руки. Но когда приходит тромбин с «вестью» о вторжении, ране, куда могут проникнуть инфекции и откуда может вытечь кровь, молекулам фибриногена уже не до своих принципов — нужно защищать родину. Поэтому они снимают белые перчатки, встают выпрямляются и начинают связываться вместе, образуя нити фибрина.
Пациенты с нарушением функции печени Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений. Пациентам с другими заболеваниями печени изменения дозировки не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью класс В по классификации Чайлд-Пью , указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью клинические данные отсутствуют. Для лечения этой категории пациентов Ксарелто следует применять с осторожностью. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто и поэтому не должно использоваться с этой целью. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.
Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата например, низкомолекулярного гепарина или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата например, внутривенного введения нефракционированного гепарина. Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто. Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии ЧП Эхо-КГ у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии. Передозировка Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен.
В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс], антиингибиторный коагулянтный комплекс или эптаког альфа [активированный].
Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует. Побочное действие Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях тотальное эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии ВТЭ , включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто на протяжении периода до 41 месяца, а также 10225 пациентов с острым коронарным синдромом ОКС , получивших по крайней мере одну дозу 2,5 мг два раза в день или 5 мг два раза в день Ксарелто в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрел ом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца. Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии.
Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При применении Ксарелто регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены ниже. Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия. Нарушения со стороны органа зрения: часто: кровоизлияние в глаз включая кровоизлияние в конъюнктиву.
Нарушения со стороны печени: нечасто: нарушение функции печени; редко: желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергическая реакция, аллергический дерматит. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния, кратковременный обморок. Нарушения со стороны дыхательных путей: часто: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд включая нечастые случаи генерализованного зуда , сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто: крапивница. Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, гематома. При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто.
Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек.
Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2.
Протромбиновое время также в 2. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Поэтому у пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени В и С по классификации Чайлд-Пью прием ривароксабана противопоказан. Нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по КК. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
Вы точно человек?
| В России из аптек изымается препарат «Ксарелто» | Лечение препаратом Ксарелто следует начинать минимум через 24 часа после госпитализации. |
| Новая жизнь «Ксарелто» | Компания Bayer представила результаты исследования X-VeRT, первого проспективного исследования нового перорального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто®). |
| «Ксарелто» может быть опаснее, чем предполагалось - АБН 24 | Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КСАРЕЛТО. |
| Внесены важные дополнения в инструкции по медицинскому применению препарата Ксарелто® | Новости и аналитика Новости Аторвастатин, прадаксу, ксарелто и другие препараты будут бесплатно выдавать пациентам высокого "сердечно-сосудистого" риска. |
| Ксарелто – побочные действия: что следует знать | Эксперты из FDA нашли более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах в результате приема Ксарелто. |
Новые антикоагулянты - прадакса, ксарелто, эликвис.
Опасаться возможного дефицита Ксарелто не придется еще и потому, что в России будут увеличивать его производство. Как сообщил «Коммерсантъ» 31 марта, немецкий фармацевтический концерн BAYER планирует в конце этого года начать коммерческий выпуск препарата на площадке своего российского партнера — петербургского предприятия «Полисан». Причем, на российском фармзаводе утверждают, что выпускать Ксарелто они будут по полному циклу производства готовой лекарственной формы. Производитель указал, что предприятие в Санкт-Петербурге будет выпускать около 6,5 млн упаковок Ксарелто в год. Справка: «Ксарелто» МНН ривароксабан — является одним из самых известных и продаваемых антикоагулятов прямого действия.
БАЙЕР, АО Фармакологические свойства Ривароксабан активное вещество препарата Ксарелто - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха , обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фармакодинамические эффекты У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО международное нормализованное отношение откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось. Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация Сmax достигается через 2-4 часа после приема таблетки. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC площадь под кривой концентрация - время и Сmax максимальная концентрация.
Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность AUC и Cmax 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.
Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp Р-гликопротеина и BCRP белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов. Пол и пожилой возраст старше 65 лет У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено. Детский возраст Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось. Нарушение функции печени Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях. Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.
У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Нарушение функции почек У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. Показания - Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; - Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии; - Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии ТЭЛА. Противопоказания - повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам препарата Ксарелто; - клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения ; - повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга; - сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарин ом, низкомолекулярными гепаринами эноксапарин , далтепарин и др.
Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня в среднем в 2,6 раза , что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препарат флуконазол , умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Беременность и грудное вскармливание Беременность Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто.
При использовании других реактивов результаты будут отличаться. ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. Также если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Фармакокинетика Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2—4 ч после приема таблетки. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечены изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи. Всасывание ривароксабана зависит от места его высвобождения в ЖКТ.
Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и соответственно — экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность AUC и Cmax 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенного через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана. Vd — умеренный. Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp Р-гликопротеина и ВСRР белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, метаболиты в большой концентрации или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.
У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены. Масса тела. Детский возраст. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Межэтнические различия.
Цены в аптеках: Нет актуальных предложений Варфарин — антикоагулянт непрямого действия, назначаемый в случаях высокого риска тромбообразования. Наиболее частые показания, которые являются основными к назначению данного аналога, считаются: искусственный сердечный клапан, мерцание предсердий, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, в некоторых моментах — в постинфарктный и постинсультный периоды, когда свёртываемость крови выше нормального показателя и когда постоянно образуются тромбы. В первую очередь необходим для предотвращения появления тромбов в организме. Кардиомагнил способствует уменьшению шанса получить инфаркт у людей, у которых диагностируют хроническую ишемическую болезнь сердечного органа, либо же у них обнаруживается высокий риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы, например, у них холестерин выше нормы, высокое давление, излишняя масса тела, диабет, а также наследственный анамнез и прочие схожие симптомы. Тромбитал Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide Инструкция Цены в аптеках: Нет актуальных предложений Тромбитал — это медикамент с комбинированным составом. Аспирин образует барьер для тромбов, а гидроксид магния способствует безопасности слизистой желудка от агрессивного воздействия аспирина. Данный заменитель нужен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистой системы, повторов инфарктных приступов и для того, чтобы предотвратить стенокардию. Лекарственное средство практически полностью избавляет от риска тромбообразования Перед началом курса лечения заболевания необходимо соблюдать все показания врача и уделить особое внимание всем деталям взаимодействия медикамента с другими фармацевтическими средствами Тромбомаг Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide Инструкция Цены в аптеках: Нет актуальных предложений Комбинированный аналог, созданный на основе аспирина и гидроксида магния. Предназначен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистого аппарата, сердечной недостаточности, закупорки сосудов, а также лечения стенокардии.
Помимо этого, Тромбомаг необходим для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах. В первую очередь, препарат нужен пациентам с риском образования тромбов. Это больные с повышенной нормой сахара в организме, люди в пожилом возрасте, пациенты в постинфарктный период, болеющие стенокардией, людей с гипертонией, страдающие избыточным весом, острой сердечной недостаточностью или курящие. Фазостабил Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide Инструкция Цены в аптеках: Нет актуальных предложений Фазостабил — популярный антиагрегантный препарат. Его рекомендуется принимать при обширном спектре нарушений работы сердца. Во многих случаях этот медикамент назначается для профилактики развития образования тромбов у больных с такими факторами, как пожилой возраст, продолжительное табакокурение, диабет или излишний вес. В постинфарктный период это средство рекомендуется для пожизненного приёма с целью предупреждения повторного эпизода. Аналогично оригинальному лекарству, препарат также предназначен для людей, страдающих от ишемической болезни с обычной или нестабильной стенокардией.