Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы. Парацетамол повышает риск опасного поведения, заявили нейробиологи из Университета штата Огайо.
Инструкция по применению Парацетамол 500 мг
Также две трети из испытуемых пили лекарства от гипертонии. Специалисты выявили, что в среднем у пациентов повысилось артериальное давление. Давление вернулось в норму после того, как добровольцы перестали принимать парацетамол. Кроме этого, у препарата есть и другие опасные последствия. По словам врачей, частое употребление лекарства приводит к изменению цвета кожи: она начинает желтеть.
Польза и вред от Парацетамола Польза и вред от Парацетамола Парацетамол является одним из самых широко используемых жаропонижающих препаратов, и, как любое лекарственное средство, может навредить организму. Вред Парацетамола при правильном применении практически отсутствует, однако при превышении допустимых дозировок или наличии у человека противопоказаний, прием лекарства может нанести серьезный урон вашему здоровью. Поэтому принимать Парацетамол следует только по медицинским показаниям, предварительно ознакомившись с инструкцией.
Польза или вред лекарственного средства будет зависеть от обоснованности и правильности его приема. Как лекарственное средство действует на организм Чтобы понять, вреден ли Парацетамол для здоровья, необходимо знать, как именно воздействует это лекарственное средство на организм человека. Противовоспалительные, жаропонижающие и анальгезирующие свойства препарата обеспечиваются влиянием активно действующего вещества на центр терморегуляции в головном мозге и блокированием медиаторов воспаления. Большинство противовоспалительных средств, например Аспирин , обладают выраженным негативным воздействием на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Простой советский Десять фактов о парацетамоле — шифровка в названии, полвека забвения и риски для печени Мы продолжаем цикл справочных материалов об известных лекарственных средствах. Ранее мы уже опубликовали интересные факты об ацетилсалициловой кислоте, сегодня же пришла очередь старого доброго парацетамола. Плюсы и минусы препарата, его непростая судьба, ключевые свойства и другие интересные факты — в нашем материале. В некоторых странах парацетамол известен как «ацетаминофен» Acetaminophen —это слово также является сокращением от химического наименования. Американская фармацевтическая компания Sterling-Winthrop Co. Полувековая задержка была связана с тем, что в конце XIX века фармацевтическая промышленность сосредоточила свои силы на другом производном анилина — фенацетине.
Все из-за ошибочного заключения самого фон Меринга о том, что парацетамол, в отличие от фенацетина, может вызывать метгемоглобинемию. Таким образом, парацетамол можно классифицировать как неселективный ингибитор ЦОГ. В отличие от НПВС, преимущественно воздействующих на ноцицепторы в периферической нервной системе, действие парацетамола локализовано в головном мозге — в немалой степени благодаря его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер за счет отсутствия в составе молекулы карбоксильной группы.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность. При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола. При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама. Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом.
Описан случай тяжелого токсического поражения печени. Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом. При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма процессов глюкуронизации и окисления и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала. При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника. Особые указания Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола 5 г и более. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Передозировка парацетамолом
Парацетамол иего метаболиты могут выступать икак гаптены, играя важную роль виммуно-аллергических реакциях, лежащих воснове сенсибилизации организма. Но точный механизм действия парацетамола по-прежнему неясен. Ученые допускают еще как минимум пять разных механизмов его действия в организме, в том числе, что он может действовать аналогично каннабиноидам или обезболивать за счет своей фенольной природы. Обезболивающий эффект парацетамола основан на снижении остроты чувств, уменьшении тревожности пациента. Парацетамол гепатотоксичен и (в меньшей степени) нефротоксичен – он разрушает клетки печени и почек, влияет на функционирование этих органов. Механизм действия парацетамола основан на ингибировании синтеза медиаторов воспаления путем блокирования двух форм циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Его действие направлено на то, чтобы связать и обезвредить, а затем и вывести из организма ядовитые продукты распада парацетамола.
Парацетамол при лечении простуды
| Парацетамол Реневал 500 мг №20 | Ученые изучили влияние парацетамола на пациентов с гипертонией в анамнезе. |
| Тревожные новости: парацетамол влияет на сознание и делает людей более безрассудными | Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику. |
Парацетамол: как принимать при температуре и боли
Исследование Университета штата Огайо, проведенное в 2020 году, пришло к выводу, что парацетамол влияет на человеческое сознание и может даже изменить характер в краткосрочной перспективе. Но в таком случае один из механизмов действия парацетамола не будет функционировать. Парацетамол оказывает разрушающее и токсическое действие на клетки печени. Поскольку парацетамол имеет механизм действия, отличный от НПВП и опиоидов, сочетанное применение этих лекарств позволяет достичь более эффективного обезболивания, чем монотерапия.
Чем помогает парацетамол при ОРВИ взрослым и детям?
Группа американских учёных из Human Longevity Inc. В ходе эксперимента было выявлено истощение половых гормонов, которое можно приравнять к старению организма на гормональном уровне на 35 лет. Что приводит к дисфункции плаценты и нарушению половых функций. А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу. По их мнению, люди, регулярно принимающие парацетамол от хронической боли в течение нескольких дней, недель или месяцев, как правило, не могут вовремя распознать симптомы передозировки или серьёзного поражения печени в результате длительного применения препарата.
После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Заболевание Список лекарств Показания Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза в т. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек. С осторожностью Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия в т. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня. Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки. Побочные действия В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
С другой же стороны атом углерода несет за собой куда более значительный «хвост» рис. Парацетамол и ацетанилид, а также фенацетин еще один анальгетик являются производными одного и того же вещества — анилина [4]. Однако именно парацетамолу удалось захватить лидерство на рынке анальгетиков, так как из перечисленных «детей» анилина именно он является наиболее безопасным. На сегодня парацетамол входит в состав более 600 рецептурных и безрецептурных лекарственных средств, используемых в качестве жаропонижающих и обезболивающих [5]. Рисунок 1.
Структурные формулы производных анилина, которые применяют в качестве анальгетиков: ацетанилид, фенацетин и парацетамол. Конечно, его потом нужно очистить, кристаллизовать и выполнить еще ряд манипуляций, чтобы взять в руки белую таблеточку, но суть в том, что цепочка изначальных действий не так сложна. И об этом можно догадаться уже тогда, когда вы стоите у аптечной кассы и берете в руки картонную коробочку стоимостью менее 100 рублей. Рисунок 2. Реакция получения парацетамола путем ацетилирования n-аминофенола уксусной кислотой.
За возникновение боли отвечает нервная система [7] , значит, и с ее ликвидацией помогают средства, способные вмешаться в цепочку сигналов и предотвратить развитие болевого синдрома. Давайте попробуем разобраться в паутине, из которой соткана суперсила парацетамола [8]. Рисунок 3. Схема метаболизма арахидоновой кислоты АК. Показано, что для получения метаболитов необходимо воздействие двух ферментов: циклооксигеназы ЦОГ и пероксидазы.
Данный нейромедиатор, в свою очередь, благодаря воздействию фермента пероксидазы, превращается в простагландин H2 PGH2. После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3. В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны.
Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом. Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего. Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови.
Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга. Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру. Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы.
Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция.
Для взрослого человека разовой дозировкой, которая ведет к непоправимому повреждению печени, является 140 мг на 1 кг веса. За сутки взрослым нельзя принимать больше 3-4 г лекарственного средства, так как это приведет к поражению печени , почек и системы крови.
Следует также помнить, что даже небольшое количество алкоголя существенно усиливает токсичность лекарства. Более подробно о дозировке читайте в инструкции по применению к Парацетамолу. Для ребенка суточная доза не должна превышать 60 мг на 1 кг веса, а рассчитывать дозу необходимо с учетом возраста и веса в индивидуальном порядке.
Существуют разные аналоги Парацетамола Ацетаминофен, Панадол , Фебринол и другие , однако расчет дозы проводится по тем же правилам, что и у оригинального препарата. Опасность Парацетамола для ребенка также может проявиться при длительном применении лекарственного средства, поэтому курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
Передозировка парацетамолом
Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему (CNS) и печень. Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу. Наряду с этим, возможно гепатотоксическое действие парацетамола и на фоне умеренного приема алкоголя. Парацетамо́л — действующее вещество, анальгетик и антипиретик (оказывает жаропонижающее действие) из группы анилидов.
Передозировка парацетамолом
Другой — плацебо. Принимали лекарство пациенты две недели — не зная, «пустышка» им досталась или парацетамол. Исследователи выяснили, что у тех участников исследования, кому прописали парацетамол, наблюдалось значительное повышение артериального давления по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Стоит пересмотреть долгосрочные назначения парацетамола пациентам с высоким давлением и тем, у кого есть повышенный риск сердечных заболеваний или инсульта. Исследователи говорят, что пациенты, которые долгое время пользуются этим обезболивающим, должны выбирать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени. Учитывая значительное повышение артериального давления, наблюдаемое у некоторых участников исследования, стоит очень внимательно наблюдать за здоровьем пациентов, особенно, гипертоников, которые недавно начали принимать парацетамол для лечения хронической боли.
Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если у Вас есть дополнительные вопросы по приёму этого лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки Передозировка Если Вы приняли препарата Парацетамол больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. В случае превышения рекомендуемых доз существует риск отсроченного серьезного поражения печени, даже при удовлетворительном самочувствии. Поражение печени у взрослых возможно при приёме 10 и более граммов парацетамола. Приём 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, с недостаточностью глутатиона и находящихся на продолжительном лечении карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя, продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени. Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Симптомы При передозировке в первые 24 часа возможно появление тошноты, рвоты, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Симптомы поражения печени могут возникать через 12-48 часов после передозировки и проявляться болью в правом подреберье, дискомфортом в животе, желтухой и слабостью. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отёк мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени и проявляться сильной поясничной болью, появлением крови и белка в моче. Отмечались также нарушения ритма сердца и воспаление поджелудочной железы. Лечение При передозировке необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Если передозировка произошла в пределах 1 часа назад, то необходимо принять активированный уголь. Возможно лечение N-ацетилцистеином в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 часов после приёма.
Будьте осторожны с приёмом парацетамола, если пытаетесь сбить температуру! Так, попытка самостоятельно сбить высокую температуру большим количеством парацетамола закончилась поражением печени и летальным исходом для знаменитого 33-летнего футболиста Закариа Зеруали, который скончался в Марокко. Группа американских учёных из Human Longevity Inc. В ходе эксперимента было выявлено истощение половых гормонов, которое можно приравнять к старению организма на гормональном уровне на 35 лет. Что приводит к дисфункции плаценты и нарушению половых функций.
У многих из этих веществ были опасные побочные эффекты, среди которых и метгемоглобинемия — повышение концентрации в крови метгемоглобина, то есть «неправильной» формы гемоглобина, которая не может переносить кислород. И вот в 1887 году новое вещество опробовали на пациентах подробнее об этом можно почитать в статье журнала CNS Drug Reviews. Поначалу врачи надеялись, что он убивает паразитических червей, однако с подачи Джозефа фон Мерига парацетамол полвека прозябал на задворках фармакологии из-за ошибочного эксперимента, якобы доказывавшего, что он вызывает метгемоглобинемию. Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. Среди них был фенацетин, сперва снискавший всеобщую славу и почет и даже право безрецептурной продажи. Научную статью на эту тему Аксельрод назвал несколько поэтично — «Судьба ацетанилида в человеке» The fate of acetanilide in man. Аксельрод поучаствовал и в оправдании парацетамола по обвинению в метгемоглобинемии. Новый лидер среди болеутоляющих производился по отдельности, его выпускали под разными марками как сам по себе как известный в более чем 80 странах панадол, прославившийся в Китае Tylenol или как подслащенный сироп Calpol и в комбинации с другими обезболивающими и жаропонижающими Triagesic. В 1959 году парацетамол начали продавать без рецепта, а после истечения патента производителей возникла нескончаемая череда дженериков более дешевых аналогов препарата от другого производителя. Продажи парацетамола взлетели по всему миру, а в 1980-х он опередил даже аспирин, так как не усиливал внутренние кровотечения. Впечатлиться многочисленностью дженериков и препаратов с добавлением парацетамола можно в списке на Drugs. Аутсайдеры, которые нашли друг друга О механизме действия парацетамола ходят споры. Он явно не относится к типичным нестероидным противовоспалительным препаратам сокращенно НПВП , которые подавляют работу ферментов под названием циклооксигеназы. Эти циклооксигеназы не взаимодействуют с парацетамолом так, как с ибупрофеном Нурофеном , который блокирует работу всех трех их типов. Парацетамол связывается лишь с одним из этих типов — циклооксигеназой-3. Казалось бы, вот он, ответ, почему препарат неэффективен как противовоспалительное вещество, хотя помогает бороться с жаром и болью. Но эта циклооксигеназа, открытая на заре двухтысячных, такой же гадкий утенок среди своих «сестер», как парацетамол — среди НПВП. Дело в том, что в тканях человека ее так и не нашли. Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления.