Действующее вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.
Небиволол: при каком давлении принимать таблетки?
Отзывы кардиологов подтверждают, что Небиволол является одним из препаратов первого выбора в лечении гипертонии и хронической сердечной недостаточности. «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. Купить Небиволол-СЗ таб 5мг №56. Терапевт мне выписал небиволол 2,5 раз в день или если нет эффекта 5 мг. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ).
Препарат "Небиволол": аналоги, их сравнение и отзывы
| Небиволол в лечении артериальной гипертензии у больных высокого риска | Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). |
| Небиволол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги | Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. |
| Препарат "Небиволол": аналоги, их сравнение и отзывы | В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. |
Побочные действия небиволола
В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11].
ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт.
Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт. Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС.
Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт.
Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ.
Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола.
Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На материале 173,2 тыс. При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые.
Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт. В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев.
Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС.
В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев. Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов. Отмечено достоверное снижение уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности [22].
На группе из 233 больных с впервые выявленной АГ 1—2-й степеней было показано, что применение небиволола даже в комбинации с гидрохлоротиазидом существенно не меняет состояния углеводного и липидного обменов [23]. В постмаркетинговом открытом исследовании оценили эффективность использования небиволола больными АГ и СД. Достоверно уменьшилась ЧСС.
Снижение АД сопровождалось улучшением метаболических параметров — показателей липидного обмена, гликированного гемоглобина, микроальбуминурии [24]. В более старшем возрасте отмечено снижение в большей степени систолического АД с недостаточным снижением диастолического. Небиволол может использоваться этой группой больных в комбинированной терапии для создания дополнительного гипотензивного действия.
Оба препарата назначались как лекарства 2-й линии. В обеих группах зарегистрировано одинаковое снижение периферического АД. Центральное систолическое АД снизилось только в группе небиволола.
Индекс аугментации, скорость пульсовой волны существенно не различались между группами. В группе метопролола было зарегистрировано ухудшение углеводного обмена. В группе небиволола метаболические параметры существенно не изменялись [26].
Оценили влияние небиволола и метопролола на состояние эндотелия больных СД. Для достижения целевого АД при необходимости к терапии добавлялся диуретик. В обеих группах был достигнут одинаковый гипотензивный эффект.
В многоцентровом исследовании изучали влияние небиволола на состояние углеводного обмена пациентов с АГ и преддиабетом, получавших базовую терапию блокаторами РААС и не достигавших целевого АД. Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных. Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо.
Площадь под кривой теста глюкозотолерантности не изменилась в группе небиволола и увеличилась на фоне приема гидрохлоротиазида. Доля больных группы гидро-хлоротиазида, прекративших лечение, оказалась выше, чем в группе небиволола. Таким образом, этот препарат более безопасен и лучше переносится больными преддиабетом [28].
Динамику метаболических параметров оценивали через 12 недель от начала лечения. Небиволол существенно не изменял чувствительности тканей к инсулину, уровень маркеров окислительного стресса и уровень ингибитора активатора плазминогена.
Продолжаю тему артериальной гипертензии. Как я уже неоднократно говорила терапию при АГ начинают с группы ингибиторов АПФ либо сартанов , а затем уже при необходимости добавляют другие препараты. Этот отзыв посвящен одному из таких добавочных препаратов - Небиволол. Это представитель группы бета-адреноблокаторов. Назначаются подобные средства при повышении частоты сердечных сокращений пульса. А также в малых дозах используются при нарушении сердечного ритма. Чаще всего врачи используют в назначениях бисопролол Таблетки Верваг Фарма "Бисогамма" или метопролол.
Я и сама в основном пишу бисопролол в разных вариациях, а что касается метопролола, то предпочитаю метопролол сукцинат подробнее здесь: Таблетки АстраЗенека "Беталок ЗОК".
January 1955. Experimental evidence of selective antagonistic action ofNebivolol onfit-adrenergic receptors. JClin Med 1998; II: 1-8. Preclinical Research Report. June 1996. Van De Water A. Pharmacological and hemodynamic profile of Nebivolol, a chemically novel, potent, and selective firadrenergic antagonist.
J Cardiovasc Pharm 1988; 11:552-563. Gao Y. Nebivolol induces endotelium-dependent relaxations of canine coronary arteries. J Cardiovasc Pharmacol 1991; 17:964-969. Vandeplassche G. Cytoprotective effect of Nebivolol. Drug Invest 1991;3:Suppl 1:134-136. Van Peer A.
Clinical pharmacokinetics of Nebivolol: a review. Drug Invest 1992;Suppl 1:25-30. Trenk D. Drug Invest 1991; 3:Suppl 1:177-179. McLay J. Clinical pharmacology of Nebivolol. Drug Invest 1991;Suppl 1:31-32. Gould S.
Effect of Nebivolol on lung function in normal subjects: a comparison with atenolol and pripranolol. December 1989. J ParmacolExp Therapeutics 1995; 274:1067-1071. De Cree J. Comparison of the subacute haemodynamic effect of Nebivolol. March 1989. De Cree el al. Non-invasive cardiac haemodynamics of Nebivolol in men.
Acta Antwerpiensia 1989;6:2:2-21. Stoleru L. Administration of Nebivolol after coronary artery bypass in patients with altered left ventricular function.
Фармакология Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора NO. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1—2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. При приеме внутрь быстро абсорбируется. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Применение вещества Небиволол Артериальная гипертензия монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами , ИБС, стенокардия напряжения.
Побочные эффекты небиволол
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии ощущение «сердцебиения», тахикардия. При одновременном применении небиволола с баклофеном миорелаксант и амифостином антинеопластический препарат возможно снижение артериального давления, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени АВ-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридинового ряда например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие аддитивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола.
Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами риск развития артериальной гипертензии, тяжёлой брадикардии и остановки сердца. Фармакокинетические взаимодействия При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин , концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может приводить к развитию выраженной брадикардии и HP. При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект. Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приёмами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Особые указания Прекращение терапии или «синдром отмены» Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости.
При назначении 5 мг один раз в сутки гипотензивный эффект длится 24 часа, при этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, но препарат не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сердце. Снижение АД сопровождается увеличением ударного объема; сердечный выброс и ЧСС в покое не изменяются. Гипотензивный эффект развивается постепенно и становится выраженным через 1—2 недели, стабильное действие в ряде случаев отмечается к 4—й неделе лечения.
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг 2 таблетки в один прием. Следует отметить, что применение препаратов пролонгированного действия не только обеспечивает стабильность гипотензивного эффекта, что является важным показателем эффективности и безопасности, но и значительно повышает приверженность пациента к назначенной терапии. Поскольку медикаментозное лечение должно проводиться регулярно и длительно, лекарственные препараты, назначающиеся с этой целью, должны быть удобными в применении и хорошо переноситься больными. Появление высокоселективного bблокатора небиволола значительно расширило границы применения bблокаторов за счет его благоприятных метаболических и сосудистых эффектов. При равной антигипертензивной активности и метаболической нейтральности небиволола и метопролола лишь небиволол приводит к улучшению эндотелиальной функции [30].
Поэтому у больных артериальной гипертонией и с факторами риска, вызывающими дисфункцию эндотелия курение, дислипидемия, метаболические нарушения и СД , предпочтительнее использовать небиволол. В настоящее время назначение b—блокаторов является обязательным при лечении больных ХСН любой этиологии. Дополнительным аргументом в пользу более широкого применения b—блокаторов при ХСН является их аддитивный эффект по отношению к ингибиторам АПФ. Ослабление нейрогуморальной стимуляции сердца при лечении небивололом не ухудшает сократимости миокарда и даже способствует улучшению гемодинамики у больных ХСН. У больных с сердечной недостаточностью, в частности с дилатационной кардиомиопатией ишемического и неишемического происхождения, небиволол улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику, повышает фракцию выброса, снижает пост— и преднагрузку. Начинать лечение ХСН b—блокаторами необходимо при клинической стабильности состояния хотя бы в течение 2 недель, принимая минимальные из возможных доз с постепенным их наращиванием в течение 2—4 недель [31,32].
В исследовании Евдокимовой А. Больные 1—й группы 26 чел. Было показано, что включение небиволола в комплексную терапию повышает эффективность лечения больных ИБС с ХСН, улучшая клиническое состояние, качество жизни, увеличивая толерантность к физической нагрузке. Лечение уменьшает количество и продолжительность эпизодов безболевой ишемии миокарда, замедляет процессы ремоделирования миокарда левого желудочка, положительно влияет на липидный спектр, тромбоцитарный гемостаз и реологические свойства крови. В работе Логачевой И. В крупном многоцентровом исследовании SENIORS [37] с применением небиволола продемонстрировано благоприятное его влияние на прогноз больных ХСН при условии сохранной фракции выброса левого желудочка.
В исследовании участвовали пожилые пациенты в возрасте старше 70 лет средний возраст — 76 лет. Эффективность небиволола в этой группе не уступала эффекту других изучавшихся b—адреноблокаторов метопролола сукцината замедленного выведения, бисопролола, карведилола. В рекомендациях Европейского общества кардиологов по диагностике и лечению ХСН 2005 и в Российских рекомендациях небиволол включен в список препаратов для лечения ХСН у пациентов старше 70 bлет с целью снижения заболеваемости числа повторных госпитализаций из—за обострения ХСН. Другие показания к назначению небиволола Небиволол обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением А—В—проводимости. Небиволол эффективен и безопасен при диабете [38,39]; препарат не влияет на метаболизм углеводов, уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом, его прием не требует коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов.
Литературные данные свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на липидный спектр у пациентов, принимающих небиволол в течение длительного времени. В работе Ахмедовой О. В другой работе [41] при лечении до 6 мес. Кроме того, наблюдалось снижение уровня иммунореактивного инсулина плазмы крови. В исследовании, проведенном в ГНИЦ профилактической медицины [42], 12—недельное лечение 30 больных АГ I—II степени и факторами риска небивололом Небилет приводило к хорошему антигипертензивному эффекту; отмечены также аналогичные благоприятные сдвиги липидного и углеводного обмена. При использовании небиволола у больных СД 2 типа и АГ, наряду с отчетливым снижением АД, также была подтверждена метаболическая нейтральность препарата.
Небиволол не влияет на уровень тиреоидных гормонов при гипертиреоидных состояниях, не вызывает гипокалиемии. Препарат не вызывает импотенции. Заключение b—блокаторы по—прежнему играют ведущую роль в терапии больных с сердечно—сосудистыми заболеваниями [43,44]. Они признаются препаратами первого ряда в большинстве международных и национальных рекомендаций для лечения ИБС и артериальной гипертонии. Регулярное и длительное лечение артериальной гипертонии, стенокардии, ХСН небивололом способно не только снизить АД до целевых уровней, уменьшить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности, но и существенно уменьшить развитие осложнений при этих заболеваниях и тем самым увеличить продолжительность жизни больных. Литература 1.
Guidelines on the management of stable angina pectoris — executive summary. Eur Heart J 2006; 27: 1341—1381. Документ о соглашении экспертов по блокаторам? Рабочая группа Европейского общества кардиологов по? Vintila M. Clinical relevance of differences between various beta—blockers.
Heart Drug 2005; 5: 11—13. Кукес В. Клиническая фармакология b—адреноблокаторов. Русский мед. Диагностика и лечение стабильной стенокардии. Российские рекомендации.
Комитет экспертов ВНОК под ред. Чазова Москва, 2004,— 28 с. Аронов Д.
Фармакологическое действие[ править править код ] Активное вещество представляет собой рацемат , состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.
Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед. По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом.
Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется.
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У пациентов, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния steady-state и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.
Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка лекарственного средства Небивал необходимо устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют меньших доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе и составляют от 1 до 30 мг небиволола.
Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Клинические характеристики Небивал Показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет.
При одновременном применении следует соблюдать осторожность: а с антиаритмическими лекарственными средствами III класса амиодарон - возможно усиление влияния на АВ-проводимость; б с галогенированные летучими анестетиками - может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога; в с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя Небивал и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение; г с баклофен антиспастическое средство , амифостин дополнительный противоопухолевое средство - одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств следует откорректировать. При совместном применении следует учитывать: а гликозиды наперстянки - замедляется АВ-проводимость, однако среди имеющихся данных указаний по этому взаимодействия нет.
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин , повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что Небивал применять во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, эти лекарственные средства можно назначать вместе; при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Особенности применения Общими для блокаторов b-адренорецепторов является нижеследующие меры предосторожности.
Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен.
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
| Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор | Во-первых, все три названных лекарственных препарата (а также анаприлин, атенолол, карведилол и бетаксолол) относятся к классу так называемых бета-адреноблокаторов. |
| Побочные эффекты небиволол | Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. |
| Инструкция по применению Небилет Таблетки 5 мг 14шт | Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве. |
Небиволол-СЗ
Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком. Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток.
В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов. В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени. В каких же случаях назначается «Небиволол», аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?
Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ «Эналаприл», «Каптоприл». Кроме того, «Небиволол» используют и при эндокринных гипертензиях.
Другим, не менее важным показанием к использованию «Небиволола», является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан «Небиволол». Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.
Входит «Небиволол» и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления. Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.
Когда же не стоит использовать «Небиволол»? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии.
В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца. При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать «Небиволол».
Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов. Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья. При появлении первых признаков слезотечение, затруднение дыхания следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.
Как и любое лекарственное средство, «Небиволол» обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются: Со стороны нервной системы — головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение. Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота.
Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками — дисбактериоза. Сердечно-сосудистая система реагирует на введение «Небиволола» брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком.
В тяжелых случаях развивается шок. Побочное действие «Небиволола» может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза. В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек отек Квинке.
В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля. Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней.
В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.
В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек особенно уровни креатиниа и мочевины , если длительное время назначается «Небиволол». Инструкция по применению аналоги обладают схожим эффектом предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.
Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением. Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.
Назначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка. Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.
За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка.
Небиволол обладает уникальным механизмом действия [1, 2]: - это высокоселективный - он оказывает модулирующее действие в отношении высвобождения оксида азота NO эндотелием сосудов с последующей физиологической вазодилатацией.
Оба указанных механизма ведут к эффективному контролю АД и сохранению функции левого желудочка. В эксперименте на изолированных сердечно-легочных препаратах была отмечена более высокая селективность небиволола в отношении блокады b1 рецепторов [3,4] по сравнению с другими b -блокаторами. Так, концентрация смеси для устранения вызванной изопреналином релаксации коронарных артерий b1 была ниже, чем для устранения индуцированной изопреналином релаксации вены-saphena после того как была вызвана констрикция данного сосуда действием ПГF2 в присутствии фентоламина b2.
В эксперименте на гипертензивных крысах было показано, что интраперитонеальное введение небиволола вызывало падение систолического и диастолического АД, тогда как другие b-адреноблокаторы пропранолол, пиндолол и атенолол таким эффектом не обладали [6], что, по мнению авторов, свидетельствует о дополнительных свойствах небиволола кроме его b-блокирующего действия. В других экспериментах было показано, что небиволол индуцирует эндотелийзависимую релаксацию коронарных артерий [7], что также связывают с действием NO. В лабораторных исследованиях на крысах и кроликах небиволол оказывал защитное действие на миоциты, поврежденные signlet oxygen [8], при этом концентрация препарата была ниже, чем требовалась для других р-адреноблокаторов.
Таким образом, получены экспериментальные обоснования применения небиволола небилета при артериальной гипертензии и ИБС. Фармакокинетические свойства небиволола были изучены у здоровых молодых лиц добровольцы , молодых и пожилых лиц, страдавших артериальной гипертензией, а также у лиц, имевших почечную недостаточность [9]. Небиволол быстро всасывается после приема внутрь, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, период полувыведения составляет 10 ч при этом период полувыведения метаболитов - 20 ч.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Фармакодинамические свойства небиволола, как уже указывалось ранее, обусловлены его р-блокирующей активностью, а также модуляцией высвобождения NO. Действие небиволола на b1-рецепторы изучалось при определении динамики ЧСС у здоровых лиц, у которых тахикардия была вызвана субмаксимальной велоэргометрической нагрузкой [10, 11]; при этом небиволол давал четкий дозозависимый эффект.
Максимальное влияние на ЧСС отмечено через 2-4 ч после приема препарата. Высокая эффективность b-адреноблокады небивололом по сравнению с другими препаратами доказывается также путем изучения b-блокады других органов и систем. Так, тремор пальца, вызванный изопреналином через активацию b2-рецепторов , устранялся при использовании лишь 5 мг небиволола, тогда как для аналогичного эффекта необходимо было 50 мг атенолола или 40 мг пропранолола [1].
Более четкий b1-блокирующий эффект небиволола был выявлен также при сравнении его действия и других b-адреноблокаторов на бронхиальную проходимость, усиленную ингаляциями сальбутамола b2-агониста. Оказалось, что небиволол 5 мг лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов что вполне сравнимо с действием плацебо , тогда как атенолол и пропранолол 100 мг уменьшали ее вдвое [12]. Другая сторона механизма действия небиволола - модуляция выделения NO эндотелием сосудов.
При назначении небиволола у здоровых лиц продемонстрировано снижение сосудистой резистентности артериальных и венозных сосудов , что не было связано с b-блокирующим эффектом препарата. В эксперименте у здоровых добровольцев показано положительное влияние небиволола на функцию левого желудочка по сравнению с рядом b-адреноблокаторов. Так, после 2-недельного применения плацебо, 10 мг бисопролола, 400 мг целипролола, 25 мг карведилола длительность изгнания крови из левого желудочка не изменялась, в то время как назначение 5 мг небиволола отчетливо уменьшало время изгнания [14].
В другом исследовании [15] здоровым лицам в течение 2 нед. В противоположность небивололу атенолол снижал фракцию выброса левого желудочка и минутный выброс, а также ухудшал пиковую скорость заполнения левого желудочка. В ряде работ исследовалось влияние небиволола на функцию левого желудочка и ряд гемодинамических параметров у больных с различной патологией сердечно-сосудистой системы.
Так, в двойном слепом исследовании [16] сравнивалось действие небиволола и атенолола на функцию левого желудочка у больных ИБС и было показано, что хотя оба препарата уменьшают ЧСС, небилет при внутривенном введении в дозе 2,5 мг в противоположность атенололу в дозе 15 мг, также вводимому внутривенно увеличивает ударный и минутный выброс, фракцию изгнания, улучшает диастолическую функцию увеличивает пиковую скорость наполнения. Весьма впечатляющие данные о влиянии небиволола на функцию левого желудочка были получены у лиц с застойной сердечной недостаточностью [17]. Конечное диастолическое давление в левом желудочке значительно снижалось.
При исследовании с помощью плетизмографии больных с эссенциальной гипертензией [18] было показано значительное снижение периферического сосудистого сопротивления после 4-недельного лечения небивололом, при этом в ходе острого опыта эффект не наступал. Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока. Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний.
При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед.
Он не должен использоваться у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. Хотя препарат оказывает минимальное воздействие на респираторную функцию, его не рекомендуется использовать при хронически обструктивных заболеваниях легких. Он противопоказан пациентам с нелеченной феохромоцитомой, метаболическим ацидозом и тяжелыми нарушениями кровообращения. У пациентов с диабетом небиволол может маскировать тахикардию как симптом нарастания гипогликемии. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением периферического кровообращения, стенокардией Принцметала, диабетом и историей псориаза. Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС. Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола.
В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов. Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия. Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено. Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены. Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором. При гипертонии лечение начинают с 5 мг 1 таблетка в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных. При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель. Торговые наименования заменителей препарата При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце. Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6.
Все пациенты прошли общее клиническое обследование, после чего на 7 суток отменялись лекарственные препараты; по необходимости использовались только короткодействующие нитраты. У 2 пациентов в процессе наблюдения препарат был отменен и в исследование были включены 28 человек. Антигипертензивный эффект небиволола и его влияние на безболевую ишемию миокарда оценивались по данным синхронного суточного мониторирования АД СМАД и электрокардиограммы ЭКГ на 1,7,28 и 5б день. Толерантность к физической нагрузке ФН изучалась с помощью тредмила, состояние центральной гемодинамики, используя эхокардиографию ЭхоКГ на 1,28,5б день. Подбор доз препарата осуществлялся путем титрования, при этом начальная пробная доза в 2,5 мг в сутки оказалась эффективной у 11 пациентов, 17 больным потребовалось увеличение дозы небиволола до 5,0 мг в сутки, у трех пациентов она оказалась неэффективной и ее увеличили до 7,5 мг. Результаты и их обсуждение При оценке антигипертензивного эффекта небиволола выяснилось, что препарат эффективен в суточной дозе 2,5 мг-7,5 мг. При анализе влияния препарата в зависимости от исходного уровня АД отмечено, что небиволол оказывал антигипертензивное действие у больных с умеренной АГ и при средне- б4 Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2GGS; 2 5 О.
Небиволол в лечении артериальной гипертензии у больных высокого риска
Наличие Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт в аптеках Нижнего Новгорода. Для лечения артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется дозировка Небиволол 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Отзыв: Таблетки Северная звезда Небиволол-С3 — Мягкий препарат, помогает от тахикардии, аналог препарата Невотенз! Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из.
Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. Небиволол таблетки 5 мг 30 штук. В одной таблетке препарата содержится 5 мг небиволола. Две таблетки Небиволола – это рекомендованная и максимально допустимая терапевтическая доза препарата при хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет.
Аналоги Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
- Особенности взаимодействия с другими лекарствами
- Форма выпуска и состав
- Небиволол-НАН
- Таблетки от давления «Небиволол»: инструкция, цены и реальные отзывы
Небиволол-СЗ таблетки 5мг №56
| Побочные эффекты небиволол | Да. небиволол. 5 мг. таблетки. 7 шт. |
| Небиволол-Тева по цене от 497,00 рублей, купить в аптеках Перми, табл. 5 мг №28 Небиволол | Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске. |
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
Небиволол таблетки 5 мг 30 штук. Разовая дозировка небиволол 5 мг начинается с 1,25 мг, для чего таблетку необходимо разделить на четыре части. «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца.