Таблетки покрытые пленочной оболочкой. Страна: Венгрия. Эторикоксиб-Тева таблетки 60 мг 14 шт. лекарств с аналогичными свойствами. Эторикоксиб-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг №7 фото №1.
ТОП заменителей препарата Аркоксиа: 12 лучших аналогов
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.
Для подгруппы геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ осложненных и неосложненных в совокупности не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение РОВ достоверно не различалась для эторикоксиба и диклофенака. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. Тем не менее, в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг 2 раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ1, и селективными ингибиторами ЦОГ2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ2 подавляют образование системного и, как следствие возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан.
Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В 2х двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг 2 раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг 3 раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению на 14й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации ТСmах в плазме крови — 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой АUC024ч составляла 37,8 мкг.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения в равновесном состоянии Vdss У человека составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер. CYP3A4, повидимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека идентифицировано 5 метаболитов.
Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Характеристики в особых группах пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых. Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 79 баллов по шкале ЧайлдПью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг 1 раз в день. Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз в день не изучался в данной популяции.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличались от показателей у здоровых лиц. Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена см. Показания препарата Лечение хронической боли в нижней части спины. Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента см. Режим дозирования Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат Эторикоксиб следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Остеоартрит Рекомендованная доза составляет 30 мг или 60 мг 1 раз в день. Ревматоидный артрит Рекомендованная доза составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг 1 раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг 1 раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит Рекомендованная доза составляет 60 мг 1 раз в день. Хроническая боль в нижней части спины Рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.
Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендованная доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендованная доза составляет 90 мг 1 раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг суточная доза при хронической боли в нижней области спины не должна превышать 60 мг максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг с ограничением максимально 3 дня. Так как риск осложнений со стороны сердечнососудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза.
Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию см. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0. Клиническое значение таких повышений неизвестно.
Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4.
В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.
Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Симптомы: наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. Лечение: в случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.
Хроническая боль в нижней части спины Рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендованная доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
Острая боль после стоматологических операций Рекомендованная доза составляет 90 мг 1 раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг суточная доза при хронической боли в нижней области спины не должна превышать 60 мг максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг с ограничением максимально 3 дня.
Так как риск осложнений со стороны сердечнососудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию см. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность см.
Пациенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 56 баллов по шкале ЧайлдПью не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7 9 баллов по шкале ЧайлдПью независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. Пациенты детского возраста Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет см.
Побочное действие Краткое описание профиля безопасности Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в т. В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА.
РА и хронической боли в нижней части спины. В Программе по оценке безопасности в отношении сердечнососудистой системы, обобщающей данные 3х активноконтролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб 60 или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев см. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг , профиль нежелательных эффектов в этих исследованиях в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Перечень нежелательных реакций Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением до рекомендуемой дозы в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — альвеолярный остит нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия в основном в результате желудочнокишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения психики: нечасто — тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации1 редко — спутанность сознания1, беспокойство1. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, аритмия1 нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия1, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия1, инфаркт миокарда4. Нарушения со стороны сосудов: часто — гипертензия нечасто — «приливы», нарушение мозгового кровообращения4, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз1, васкулит1. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм1 нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ , повышение активности аспартатаминотрансферазы ACT редко — гепатит1 редко2 — печеночная недостаточность1, желтуха1. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экхимоз нечасто — отечность лица, кожный зуд, кожная сыпь, эритема1, крапивница1 редко2 — синдром СтивенсаДжонсона1, токсический эпидермальный некролиз1, фиксированная лекарственная эритема1. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся по данным клинических исследований, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы.
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Особые указания Влияние на желудочнокишечный тракт Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ желудочнокишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах.
Влияние на сердечнососудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ2 может быть связано с риском тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом см. Пациентам со значимыми факторами риска сердечнососудистых осложнений такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки см.
Селективные ингибиторы ЦОГ2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечнососудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов см. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек.
Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности.
Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Аналоги препарата эторикоксиб
Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксибаОсновной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином.
Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однократно применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Читать полностью Фармакодинамика Эторикоксиб является пероральным, селективным ингибитором ЦОГ-2 в терапевтическом диапазоне доз. В клинических исследованиях эторикоксиб вызывал дозозависимое ингибирование ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг ежедневно. Эторикоксиб не ингибировал синтез ПГ в желудке и не влиял на функцию тромбоцитов. ЦОГ отвечает за выработку ПГ.
ЦОГ-2 — это изоформа фермента, которая, как было показано, индуцируется провоспалительными стимулами и, как предполагается, в первую очередь отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций ЦНС индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивные функции , может играть определенную роль в заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях вокруг язв желудка у человека, но ее значение для заживления язв не установлено. Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен.
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности - к преждевременному закрытию артериального протока у плода. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Период грудного вскармливанияНеизвестно, выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.
ФертильностьПрименение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ например, диспепсия, боль в животе, язвы была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для подгруппы геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ осложненных и неосложненных в совокупности не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение РОВ достоверно не различалась для эторикоксиба и диклофенака. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически значимо более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком.
Тем не менее, в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, как следствие возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв для эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического артериального давления относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение систолического артериального давления по сравнению с исходным значением: эторикоксиб - 7,7 мм рт. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь.
Время достижения максимальной концентрации Тcmax в плазме крови -1ч после приема препарата. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.
Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксибаОсновной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома.
Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однократно применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.
Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Читать полностью Фармакодинамика Эторикоксиб является пероральным, селективным ингибитором ЦОГ-2 в терапевтическом диапазоне доз. В клинических исследованиях эторикоксиб вызывал дозозависимое ингибирование ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг ежедневно. Эторикоксиб не ингибировал синтез ПГ в желудке и не влиял на функцию тромбоцитов. ЦОГ отвечает за выработку ПГ. ЦОГ-2 — это изоформа фермента, которая, как было показано, индуцируется провоспалительными стимулами и, как предполагается, в первую очередь отвечает за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки.
ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций ЦНС индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивные функции , может играть определенную роль в заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях вокруг язв желудка у человека, но ее значение для заживления язв не установлено. Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности - к преждевременному закрытию артериального протока у плода.
Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Период грудного вскармливанияНеизвестно, выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. ФертильностьПрименение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Читать полностью.
Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis неопр. Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption неопр. Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema неопр.
Препараты, содержащие Эторикоксиб
Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП. Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.
Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных реакций, связанных с ЗГТ. Дигоксин: при применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов.
Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека в частности SULT1E1 и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Вориконазол и миконазол сильные ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола в виде перорального геля вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.
Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания см. Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Эторикоксиб следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартрит Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность.
При стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения. Хроническая боль в нижней части спины Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует принимать только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
При лечении острой боли после стоматологических операций препарат следует принимать только в острый симптоматический период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: - суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг; - суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; - суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель; - суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней; - суточная доза для купирования острой боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней. Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза.
Средняя терапевтическая доза — по 60 мг 1 раз в сутки; анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит: Эторикоксиб 90 мг 1 раз в сутки; остеоартроз: по 60 мг 1 раз в сутки; острая боль после стоматологических манипуляций: Эторикоксиб 90 мг 1 раз в сутки в течение не более 8 дней. Эторикоксиб следует использовать в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.
Передозировка В клинических испытаниях здоровые добровольцы принимали дозу до 500 мг эторикоксиба однократно или ежедневно в течение 21 дня дозу до 150 мг. Существенные токсические эффекты препарата выявлены не были. Предполагается, что передозировка противовоспалительного средства может вызвать побочные реакции со стороны пищеварительной системы. При гемодиализе эторикоксиб не выводится. Экскреция при перитонеальном диализе не изучалась. В случае приема чрезмерной дозы препарата следует провести симптоматическое лечение.
Особые указания В период приема Эторикоксиба необходимо тщательно контролировать показатели артериального давления. До начала приема препарата, регулярно в первые две недели терапии и периодически в процессе дальнейшего лечения требуется мониторинг АД. Также важен регулярный контроль функционального состояния почек и печени. Если отмечается повышение активности печеночных ферментов в 3 раза и более по сравнению с верхней границей нормы, Эторикоксиб отменяют.
Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.
У пациентов с нарушениями функции почек например, при дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени.
Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином. В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
Характеризуется как противовоспалительное и анальгезирующее вещество, способное облегчить состояние и улучшить качество жизни при хронической и острой боли в суставах, вызванной анкилозирующим спондилитом, ревматоидным артритом, острым подагрическим артритом. Данный медикамент был протестирован на 45 000 больных. Это наиболее исследованное лекарство в своей группе. На сегодняшний день проходят исследования по применению при злокачественных опухолях, болях в спине и мигренях.
Все аналоги препарата на основе эторикоксиба купируют болевой приступ спустя 24 минуты после приема. Достаточно минимальной дозировки, чтобы достичь обезболивающего эффекта длиной в сутки. В отличие от своих заменителей не вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника и желудка. Риск метеоризма, диареи и тошноты сведен к минимуму. Отзывы пациентов и врачей подтверждают его безопасность для органов пищеварения.
Эторикоксиб, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7 шт.
Эторикоксиб Санофи таблетки, покрытые пленочной оболочкой 90 мг: 7, 14, 20, 28, 50 или 100 шт. Полные аналоги. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Аналоги Эторикоксиб. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. АРКОКСИА Таблетки покрытые пленочной обол 60мг №14(Фросст).
15 лучших аналогов Аркоксиа
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с гравировкой «120» на одной стороне, другая сторона гладкая. Подробная инструкция по применению Эторикоксиб-Тева таблетки Список топ-15 лучших аналогов и дешевых заменителей Аркоксиа с инструкцией по применению, отзывами врачей, ценами. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эторикоксиб-СЗ таблетки 90мг.
Эторикоксиб Санофи аналоги
| Бикситор (таблетки): инструкция по применению, цены в аптеках, где купить | лекарств с аналогичными свойствами. |
| Эторикоксиб инструкция по применению | Эторикоксиб-СЗ (185-474₽); 100 аналогов по действию, самый похожий - Целебрекс (508-1475₽). |
| Эторикоксиб инструкция по применению, цена: От чего помогает, побочные действия, противопоказания | Аркоксиа таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №28. |
| Селективные нестероидные противовоспалительные средства | более дешевый аналог аркоксиа, заменить можно. |
Эторикоксиб -Тева (90 мг)
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «90» на одной стороне, другая сторона гладкая. Эторикоксиб-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг №7 фото №1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг. Аналоги таблеток Аркоксиа. Таблетки покрытые пленочной оболочкой. Страна: Венгрия. Эторикоксиб-Тева таблетки 60 мг 14 шт.
Эторикоксиб-Тева Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг 14 шт ➤ инструкция по применению
Аналоги таблеток Аркоксиа. Таблетки покрытые пленочной оболочкой. Количество в упаковке. 28 шт. Аналоги Аркоксиа можно подобрать по действующему веществу или оказываемому эффекту. Ингибируя ЦОГ-2, Эторикоксиб и аналоги эффективно снижает выработку простагландинов, тем самым облегчая боль и воспаление. Сравните цены на Эторикоксиб в аптеках города Кирова и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 231 руб. Эторикоксиб Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг 14 шт.