Цитиколин (Citicoline). Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Цитиколин Велфарм раствор для инъекций 250мг/мл 4мл.
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Цитиколин. 100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина). Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена. Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под.
Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
Содержимое саше или дозу сиропа растворить в половине стакана воды и выпить во время приема пищи. Внутривенные инъекции проводят медленно капельно и под контролем врача. Вскрытую ампулу использовать сразу, не хранить. Рекомендуется разводить в растворе натрия хлорида. Лекарственное взаимодействие Совместное применение с другими ноотропными препаратами не рекомендовано. Одновременный прием с леводопой усиливает её эффект.
Лекарство выпускают в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения или же жидкости для приема внутрь. Фармакологическое действие Нейрометаболическое, ноотропное. В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: цитиколин натрия — 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно; дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до уровня pH 6,7—7,1; вода для инъекций.
Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи.
Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее. Показания к применению острая стадия ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комбинированного лечения ; период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта; ЧМТ, включая как острый в составе комплексной терапии , так и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга. Противопоказания выраженная ваготомия доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к любому составляющему препарата. С осторожностью следует использовать препарат во время беременности и только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. Рекомендованный режим дозирования: острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии — не менее 6 недель; спустя 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина; восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1—2 раза в сутки в дозе 500—2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания. Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы. Передозировка Ввиду низкой токсичности Цитиколина случаи передозировки не зафиксированы. Если произошла случайная передозировка, назначают симптоматическое лечение. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется. Не смотря на то, что в доклинических исследованиях отрицательного влияния препарата на животных не выявлено, во время беременности его следует использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить, т. Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется. Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат. Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы.
Беременность и лактация: Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Способ применения и дозы: Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы Рекомендованная доза препарата Цитиколин составляет 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6-ти недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные лекарственные формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой или раствор для приема внутрь. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Рекомендованная доза препарата Цитиколин составляет 500-2000 мг цитиколина в день. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможен переход на пероральные лекарственные формы. Особые группы пациентов При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков В связи с отсутствием достаточных клинических данных, препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет. Путь и способ введения Препарат предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин. Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований.
В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами. Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1.
Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение. Secades J. Клюшников С. Saver J. McGlade, A. Locatelli, J.
Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л. Сорокина И.
Gimenez, J. Raich, J. Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни. Байдак, Н.
Что делает цитиколин: Способствует регенерации поврежденных клеточных мембран, так как является предшественником холина, который необходим для образования фосфолипидов — основных структурных компонентов клеточных мембран. Подавляет синтез фосфолипазы А2. Этот фермент расщепляет фосфолипиды клеточных мембран поврежденных клеток, ускоряя их гибель и выведение, но в результате ее действия высвобождаются жирные кислоты, которые подвергаются окислению с образованием свободных радикалов.
Уменьшая синтез фосфолипазы А2, цитиколин препятствует окислительному стрессу «окислению» клеток и еще бОльшему их повреждению. Будучи донором холина, цитиколин повышает синтез ацетилхолина — нейромедиатора, отвечающего за память, мышление, обучаемость, внимательность. В острой фазе инсульта цитиколин уменьшает площадь поражения мозга, нормализует передачу информации между нейронами.
При черепно-мозговой травме он сокращает время нахождения пациента в коме, уменьшает неврологическую симптоматику, ускоряет выздоровление. При хроническом нарушении мозгового кровообращения цитиколин улучшает память, внимание, мышление, способность к самообслуживанию. Цераксон назначают в остром периоде ишемического инсульта, в восстановительном периоде после ишемического и геморрагического инсульта, при черепно-мозговой травме в остром периоде и в периоде восстановления , при нарушениях памяти, внимания, мышления на фоне сосудистых заболеваний головного мозга, при энцефалопатиях у пожилых.
Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет, но тем не менее, в некоторых ситуациях врачи применяют его чуть ли не с рождения, например, после родовой травмы, при перинатальной энцефалопатии.
В связи с наличием лактата, который ощелачивает рН, с осторожностью следует применять Цитиколин Нео с препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов таких как дексамфетамин сульфат, фенфлурамина гидрохлорид - может повышаться. Особенности применения В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и СО 2, лактата. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение.
Поскольку препарат содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии например, коры надпочечников, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей , и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин. Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме. Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих препараты наперстянки. Уровни кальция в сыворотке не всегда отражают уровни кальция в тканях. У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение раствора может привести к задержке натрия или калия. Из-за наличия в составе препарата ионов кальция нужна осторожность при одновременном назначении с препаратами крови из-за вероятности развития коагуляции. Назначать кальций парентерально пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью.
Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа.
Характеристика препарата: Препарат Цитиколин содержит действующее вещество цитиколин. Препарат Цитиколин относится к группе ноотропов - лекарственных средств, способных активизировать обмен веществ в нервных клетках и улучшить мыслительные процессы. Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство N06BX06 Citicoline Механизм действия: Цитиколин - природное соединение, образующееся в тканях организма в процессе жизнедеятельности. Цитиколин является промежуточным веществом синтеза одного из структурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов. Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, замедляет действие ферментов фосфолипаз, оказывает антиоксидантное действие, а также предотвращает гибель клеток. В остром периоде инсульта Цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает передачу импульсов между холинорецепторами. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии потери памяти. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений, причиной которых являются дегенеративные и сосудистые изменения. Показания: Цитиколин применяют для лечения у взрослых в возрасте от 18 лет: - в острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; - в восстановительный период ишемического в следствие нарушения кровоснабжения мозга и геморрагического в следствие кровоизлияния в ткань мозга инсультов; - при черепно-мозговых травмах, в острый в составе комплексной терапии и в восстановительный периоды; - при когнитивных нарушения процессов мышления и поведенческих нарушениях при дегенеративных характеризующихся гибелью нейронов и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания: Не применяйте препарат Цитиколин: - если у Вас аллергия на цитиколин или любые другие компоненты препарата перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша ; - если у Вас высокий тонус парасимпатической части нервной системы выраженная ваготония , проявляющаяся такими признаками, как снижение артериального давления, редкий пульс, нарушение ритма дыхания, головокружение, склонность к обморокам и т. С осторожностью: Перед применением препарата Цитиколин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Дети Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности безопасность и эффективность применения препарата Цитиколин у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Препараты, содержащие Цитиколин
Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. 261,25 мг, эквивалентно цитиколину - 250,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Способ применения и дозы Раствор для приема внутрьПрепарат принимают во время еды или между приемами пищи. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон не требуется. Правила использования дозировочного шприца1.
Поместить дозировочный шприц во флакон поршень шприца полностью опущен. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон.
Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания активных веществ препарата Цитиколин Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии потери памяти. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений, причиной которых являются дегенеративные и сосудистые изменения. Показания: Цитиколин применяют для лечения у взрослых в возрасте от 18 лет: - в острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; - в восстановительный период ишемического в следствие нарушения кровоснабжения мозга и геморрагического в следствие кровоизлияния в ткань мозга инсультов; - при черепно-мозговых травмах, в острый в составе комплексной терапии и в восстановительный периоды; - при когнитивных нарушения процессов мышления и поведенческих нарушениях при дегенеративных характеризующихся гибелью нейронов и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания: Не применяйте препарат Цитиколин: - если у Вас аллергия на цитиколин или любые другие компоненты препарата перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша ; - если у Вас высокий тонус парасимпатической части нервной системы выраженная ваготония , проявляющаяся такими признаками, как снижение артериального давления, редкий пульс, нарушение ритма дыхания, головокружение, склонность к обморокам и т.
С осторожностью: Перед применением препарата Цитиколин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Дети Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности безопасность и эффективность применения препарата Цитиколин у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Беременность и лактация: Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Способ применения и дозы: Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы Рекомендованная доза препарата Цитиколин составляет 1000 мг цитиколина каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6-ти недель.
Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные лекарственные формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой или раствор для приема внутрь. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Безусловно, определенные различия есть. Согласно определениям, утвержденным МЗ Украины, оригинальный инновационный лекарственный препарат — это препарат, впервые в мире зарегистрированный на основе полной документации, касающейся его эффективности, безопасности и качества полное регистрационное досье [10].
Генерический лекарственный препарат гене-рик — это лекарственный препарат, который имеет тот же количественный и качественный состав действующих веществ и ту же лекарственную форму, что и референтный препарат, и чья взаимозаменяемость с референтным препаратом доказана соответствующими исследованиями. Различные соли, простые и сложные эфиры, изомеры, смеси изомеров, комплексы или производные действующего вещества считаются одним и тем же действующим веществом при условии, Адрес для переписки с автором: Бездетко Н. Харьков, ул. Всестороннее изучение оригинального цитиколина продолжается и сейчас, спустя почти 48 лет после регистрации на мировом фармацевтическом рынке.
Так, запланированы и проводятся в настоящее время рандомизированные клинические исследования по изучению эффективности применения цитиколина у лиц с метамфетаминовой 2010—2014 и алкогольной зависимостью 2014—2016 , сочетанного применения цитиколина и омега-3 жирных кислот у пожилых лиц с черепно-мозговой травмой 2014—2016 , при когнитивных нарушениях в первом эпизоде шизофрении 2012—2014 , крупномасштабное до 20 000 пациентов сравнительное исследование эффективности различных нейропротекторов при остром ишемическом инсульте 2012-2015 [13]. Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10].
Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека.
При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30].
Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов.
Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК.
Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22].
Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г.
Цитокон раствор для инъекций 250мг мл
Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется. Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат. Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Цитиколине Отзывы о Цитиколине преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность использования препарата в период восстановления после инсульта и ЧМТ, а также при когнитивных и поведенческих нарушениях, связанных с сосудистыми и дегенеративными поражениями мозга. Однако также встречаются отзывы с жалобами на развитие побочных эффектов, в большинстве случаев, таких как головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, стимуляция парасимпатического отдела нервной системы, иногда выраженных в значительной степени и являющихся причиной отмены препарата. Цена на Цитиколин в аптеках Достоверная информация о цене на Цитиколин отсутствует, т.
Levin OS. In Russ. Parfenov VA. Citikolin v lechenii cerebrovaskuljarnyh zabolevanij. Lechashhij vrach. Secades JJ. Citicoline: pharmacological and clinical review, 2010 update. Rev Neurol. Clin Biochem. Davalos A, Secades J. Citicoline preclinical and clinical update 2009—2010. Saver JL. Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair. Rev Neurol Dis. Molina CA.
В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40—60 капель в минуту. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск. Во время беременности или лактации Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго.
Цитиколин является триметилированным азотистым основанием и представляет собой мононуклеотид, состоящий из рибозы, цитозина, пирофосфата и холина, участвующих в двух важных путях метаболизма: синтезе фосфолипидов синтезе ацетилхолина. Ресинтезированный цитиколин в клетках мозга способствует следующим процессам: Нейрональная мембранная репарация Введение экзогенного цитиколина активизирует быструю репарацию поврежденной клеточной поверхности и митохондриальных мембран, а также обеспечивает поддержание целостности клетки и ее биоэнергетического потенциала. Цитиколин уменьшает количество фосфолипаз, предотвращая гибель клеток. Синтез фосфолипидов в мембране При ишемии возникает большая потребность в ускоренном синтезе фосфолипидов, связанная с необходимостью поддержания процессов нейрогенеза, роста аксонов и синаптогенеза. Введенный в организм экзогенный цитиколин ускоряет синтез фосфолипидов и репарацию нейронов. Воспроизводство холинергическое и дофаминергическое нейромедиатора Цитиколин является донором холина в биосинтезе ацетилхолина. Введение цитиколина увеличивает высвобождение ацетилхолина в холинергических нервных окончаниях и улучшает показатели внимания, обучения и памяти. Цитиколин увеличивает также количество синтезируемого дофамина за счет повышения активности тирозингидроксилазы, ингибирующей обратный захват дофамина в нервных окончаниях. Уменьшение накопления свободных жирных кислот антиоксидантное действие В нейронах тканей, пораженных ишемией, недостаток клеточной энергии и истощение запасов АТФ приводит к распаду содержащегося в мембране фосфатидилхолина c образованием свободных жирных кислот. Данные соединения способствуют распространению ишемического повреждения тканей на близлежащие области. Свободные жирные кислоты в результате обменных процессов образуют токсические метаболиты и свободные радикалы, блокируя митохондриальное окислительное фосфорилирование. Введение цитиколина подавляет высвобождение свободных жирных кислот. Международное непатентованное название: Цитиколин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - Раствор для приема внутрь Состав: - Одна ампула 500 мг в 4 мл содержит: активное вещество — цитиколина мононатриевая соль 522,5 мг эквивалентно 500 мг цитиколина. Описание: - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакодинамика: Цитоколин способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
Цитоколин ( цераксон)
Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. цитиколин (citicoline). Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Цитиколин раствор для внутривенного и внутримышечного применения.
Какой препарат лучше Рекогнан или Цераксон
Актовегин, раствор для инъекций 40мг/мл, ампулы 10мл, 5 шт. Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте За 5 ампул раствора для инъекций придется отдать 800-1000 рублей.
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
| Цитиколин Нео | 100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина). |
| 💊ЦИТИКОЛИН в Ташкенте 🏙️ - инструкция по применению, цена, отзывы на (ID#66168) | Раствор для уколов. |
Цитоколин ( цераксон)
Особые указания Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов. Условия хранения.
Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны.
Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина.
В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора. Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20]. Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада.
В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12]. Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера. Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида. В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка. Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс.
В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями. При помощи тестов на поведение активного и пассивного уклонения было показано, что цитиколин улучшает способность к запоминанию и обучению.
Корректировки дозы не требует. В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно.
Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных.
Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее.
Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям. А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента.
Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка 23 Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды.
Это особенно важно после ишемии, когда уровни арахидоновой кислоты повышены. Мембрана нейронов Мозг преимущественно использует холин для синтеза ацетилхолина. Это ограничивает количество холина, доступного для синтеза фосфатидилхолина. Когда доступность холина низкая или потребность в ацетилхолине увеличивается, фосфолипиды, содержащие холин, могут катаболизироваться из нейронных мембран. Эти фосфолипиды включают сфингомиелин и фосфатидилхолин. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения.
Цитиколин уменьшает стимуляцию фосфолипазой. Это может снизить уровень гидроксильных радикалов, образующихся после ишемии, и предотвратить катаболизацию кардиолипина под действием фосфолипазы А2. Он также может восстанавливать уровни кардиолипина во внутренней мембране митохондрий.
ЦИТИКОЛИН раствор
Актовегин, раствор для инъекций 40мг/мл, ампулы 10мл, 5 шт. Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. цераксон раствор для инъекций 500 мг/4 мл 5 амп фото. В последнее время цитиколин стал рассматриваться, как долгосрочная полезная добавка к пищевому рациону для восстановления и поддержания когнитивной функции у пациентов с впервые перенесенным инсультом, а также. Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона.