Введение фтора в положение 6-хинолонового цикла положило начало синтезу десятков тысяч соединений с целью поиска высокоэффективных препаратов широкого спектра действия, включая и представленные на рис. 1 трициклические структуры.
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
В животноводстве хинолоны часто используются для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При правильном использовании и соблюдении сроков выдержки животных перед забоем большинство этих веществ не сохраняется в тканях, но при нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем, остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения.
Источник фото: Фото редакции Антибиотики являются важными лекарственными средствами, которые применяются для борьбы с инфекциями. Однако, из-за постоянной мутации микроорганизмов, антибиотики становятся все менее эффективными. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения ВОЗ , резистентность к антибиотикам является одной из глобальных угроз здоровью населения. Источник фото: Фото редакции Препараты хинолонового ряда, которые используются в клинической практике, отличаются от других антимикробных препаратов своим механизмом действия.
Разработки в области создания эффективных медицинских препаратов против бактерий и вирусов относятся к числу приоритетных, — прокомментировал ректор СКФУ Дмитрий Беспалов. Фото: Илья Хачатурян Фото: Илья Хачатурян Фармацевтические препараты класса хинолонов по механизму действия более активны в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов, отметил автор разработки — доктор химических наук, профессор, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов. Хинолоны известны науке с 60-х годов XX века.
Эти антимикробные средства отличаются мощным бактерицидным действием: блокируют активность ферментов болезнетворных микроорганизмов. Резистентность к этой группе лекарств у человека и у животного формируется медленнее.
К последним относят микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза. Применяют фторхинолоны и в случае наличия у возбудителя устойчивости к антибиотикам других групп. Механизм действия фторхинолонов основан на блокировании двух ферментов: ДНК-гиразы и топоизомеразы. В результате нарушается как жизнедеятельность микробной клетки, так и ее способность к размножению. Этот механизм сильно отличается от действия антибиотиков других классов. Поэтому фторхинолоны не имеют перекрестной резистентности с бета-лактамами и аминогликозидами. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Классификация Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века.
К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий. Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей.
Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
«Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Средство содержит комбинацию антибиотика триметоприма с препаратами сульфаниламидного ряда, поэтому оно эффективно в отношении возбудителей, устойчивых к другим антибиотикам. Ученые из Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) достигли прорыва в области медицинской химии, разработав новаторский метод синтеза антибиотиков хинолонового ряда.
Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
Антибиотики хинолонового ряда выпускаются в форме: таблеток. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV. PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /.
Ученым СКРФ удалось упростить процесс получения некоторых антибиотиков
1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. В результате экспертизы в пробах птицы специалисты обнаружили антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин и ципрофлоксацин. В результате экспертизы в пробах птицы специалисты обнаружили антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин и ципрофлоксацин.
Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
Антибиотики применяются в ветеринарии и животноводстве для лечения животных, откорма, профилактики и лечения эпизоотических заболеваний, улучшения качества кормов и их сохранности. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность. Антибиотики хинолонового ряда. Газета «Новости медицины и фармации» Антимикробная терапия и пульмонология (408) 2012 (тематический номер). Моя единственная сила — это мое упорство. Среди них имеются антибиотики-фторхинолоны (ципрофлоксацин). Среди парентеральных лекарственных средств из группы антибиотики-аминогликозиды амикацин и гентамицин, а также трициклический антибиотик спектиномицин. PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /.
Вы точно человек?
С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность. Узнайте, чем отличается новое поколение антибиотиков широкого спектра действия и какой список препаратов применяется при лечении различных патологий. «Антибиотики хинолонового ряда индуцируют бактериофаги.
Тератогенны ли фторхинолоны
В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля при госпитальной пневмонии высокоэффективны офлоксацин и пефлоксацин. Следует отметить, что по природной активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae ранние фторхинолоны не уступают новым или даже их превосходят. В отношении P. Кроме того, устойчивость грамотрицательных бактерий к ранним и новым фторхинолонам обычно перекрестная, то есть в случае устойчивости к ципрофлоксацину с высокой вероятностью возбудитель также будет устойчив к левофлоксацину и моксифлоксацину. Вышесказанное объясняет тот факт, что новые фторхинолоны не имеют существенных преимуществ по сравнению с ранними при лечении госпитальных инфекций. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1-го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколений в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1-го ряда.
Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрация которого в желчи более высокая. Фторхинолоны также рекомендуются больным с панкреонекрозом с целью профилактики инфицирования, хотя в сравнительных исследованиях была показана более высокая эффективность карбапенемов. Широко распространенное мнение о преимуществе пефлоксацина в терапии панкреонекроза вряд ли можно признать обоснованным, так как его концентрация в ткани и секрете поджелудочной железы не выше, чем концентрация, наблюдаемая при применении ципрофлоксацина или офлоксацина. Степень проникновения фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико-химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы, а эти показатели лучше у ципрофлоксацина [5]. Перспективными при интраабдоминальных инфекциях являются новые фторхинолоны — левофлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях центральной нервной системы ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в спинномозговую жидкость СМЖ , однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает.
В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин или ципрофлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты II поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций и прежде всего S. В связи с этим левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гемифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей табл. Доказана высокая клиническая эффективность левофлоксацина, моксифлоксацина, гемифлоксацина также при респираторных инфекциях. В настоящее время новые фторхинолоны рекомендуются в качестве средств выбора при лечении внебольничной пневмонии и обострения хронического бронхита [7, 8].
Установлено, что гемифлоксацин, моксифлоксацин и левофлоксацин при обострении хронического бронхита результативнее других режимов антибактериальной терапии по эрадикации H. Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гемифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающим также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [13, 14]. Таким образом, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — госпитальной пневмонии, сепсиса, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов.
Ряд препаратов антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшает биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении. Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина. В то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Переносимость и безопасность фторхинолонов В течение двух десятилетий клинического применения фторхинолоны считались относительно безопасными и хорошо переносимыми препаратами. Фторхинолоны, рекомендованные для медицинского применения, не проявляют канцерогенной, мутагенной и тератогенной активности. Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет.
Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов. В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения. Реакции со стороны ЦНС характерны для всех препаратов этого класса, однако они наблюдаются не часто, проявляются, как правило, головной болью, головокружением, сонливостью, расстройством сна эти симптомы обычно возникают в 1-й день лечения и исчезают сразу после отмены ; судороги описаны значительно реже, возникают в основном на 3—4-й день лечения у больных, имеющих предрасполагающие факторы: эпилепсия в анамнезе, мозговая травма, гипоксия, пожилой возраст, сочетанное назначение с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами. Фторхинолоны вызывают под действием солнечных лучей или УФ-излучения фототоксические реакции.
Это связано с фотодеградацией молекулы хинолона под влиянием УФ-лучей и с образованием свободных радикалов О2, повреждающих кожные структуры. Описаны случаи тяжелого фотодерматита. Важно, что фототоксические реакции могут развиваться не только на фоне приема фторхинолона, но и в течение нескольких дней после отмены препарата.
Недавно специалисты из СКФУ предложили одностадийный способ получения таких препаратов. Кроме того, процесс поиска новых антибиотиков станет более простым.
Агентство также сообщило, что продолжит изучать преимущества и риски антибиотиков из групп фторхинолонов, а исследование по применению данных препаратов позволит оценить эффективность новой меры EMA. Предложение отказа от приема фторхинолонов будет передано на рассмотрение Европейской комиссии, которая примет окончательное обязательное решение по поводу использования данных антибиотиков на территории всех стран ЕС. Все новости российской и мировой медицины в нашем Telegram-канале MedicineNews. Нет комментариев.
Новый способ позволит снизить затраты на создание антибактериальных препаратов, что, в свою очередь, позволит сделать такие лекарства более доступными. Новый способ представляет собой одностадийный способ производства производных хинолонов из легкодоступных веществ.
В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
Российские ученые разработали новый способ получения антибиотиков. В итоге на данные препараты в стране резко упадут цены Российские ученые предлагают новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, что значительно упростит процесс и снизит их стоимость. Ученые СКФУ разработали одностадийный способ производства производных хинолонов из легкодоступных веществ.
Имеет длительный период полувыведения. Принимается дважды в день. Меры предосторожности Ципрофлоксацин стоит принимать с осторожностью, если у пациента в прошлом наблюдались приступы эпилепсии или судороги; хинолоны могут вызывать судороги даже у пациентов с отсутствием эпилепсии в прошлом. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче. Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога , боль в эпигастральной области , нарушение аппетита , тошнота, рвота, диарея. Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность отрицательное влияние на слух и работу вестибулярного аппарата , сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии , тремор , судороги. Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек ; фотосенсибилизация наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина.
По информации РИА Новости.
Вы точно человек?
| Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков | Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков. |
| Вы точно человек? | Специалисты сектора токсикологических видов испытаний провели исследования образцов на содержание остаточного количества таких лекарственных веществ, как хинолоны, кокцидиостатики, антибиотики полипептидного ряда и инсектоакарициды. |