Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? экстренные случаи.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. рецепторам, чем, цетиризин. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. |
| ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН | Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала |
| "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. |
| Цетиризин и левоцетиризин в чем разница - Симптомы и лечение болезней | Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. |
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Левоцетиризин и Цетиризин — это два препарата, принадлежащие к категории антигистаминных средств. Оба препарата используются для лечения различных видов аллергических реакций, таких как насморк, зуд, красноту и др. Действующее вещество. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Левоцетиризин — это энантиомер Цетиризина.
Интересно то, что оба препарата состоят из одинакового набора молекул, но Левоцетиризин содержит только одну активную молекулу, в то время как Цетиризин содержит их две. Скорость действия и продолжительность. Еще одно отличие между Левоцетиризином и Цетиризином связано с их скоростью действия и продолжительностью.
Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции. Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет. В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется.
Это значит, что исследования проводились на животных и при их проведении негативного воздействия на течение беременности, на сам плод и последующее развитие ребенка не выявлено. Но непосредственно влияние Левоцетиризина на организм беременных при клинических испытаниях не устанавливалось. Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет. При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью. Противопоказания Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. C осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид. Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов.
Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия.
Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии и капель. Жидкий препарат чаще предназначен для применения в педиатрии, но может использоваться и взрослыми пациентами. Действующее вещество цетиризина гидрохлорид после приема за час достигает свей максимальной концентрации в организме. Его действие длительное. В течение 10 часов принятая доза уменьшается только вдвое, что свидетельствует о долгом терапевтическом эффекте. Препараты, в состав которых входит такой компонент, как цетиризин аналоги , оказывают противозудное действие, снимают отек, устраняют гиперемию и сыпь.
Их использование целесообразно при аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице, дерматите и дерматозе. Препарат «Цетиризин»: отзывы Препарат «Цетиризин» в виде таблеток стоит порядка 70 рублей. Капли обходятся дороже - 250 рублей. Выпускается лекарство с данным торговым названием российскими, вьетнамскими, швейцарскими и другими зарубежными фирмами. Отечественное средство является самым дешевым из всех. Отзывы препараты имеют хорошие.
Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль. Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства. Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет.
Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
Фармакологическое действие[ править править код ] Один из двух энантиомеров цетиризина ; конкурентный антагонист гистамина ; блокирует H1-гистаминовые рецепторы [1]. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций ; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1].
Expert Opin Pharmacother 2005;6 14 : 2511—23. Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs 2005;65 3 :341—84. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Int J Clin Pract 2004;58:109—18. Timmerman H. Why are non-sedating antihistamines non-sedating? Clin Exp Allergy 1999;29 3 :13—8. P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists. Drug Metab Dispos 2003;31 3 :312—18. Comparison of the risk of drowsiness and sedation between levocetirizine and desloratadine: a prescriptionevent monitoring study in England. Drug Saf 2006;29:897—909. A comparison of the effect of diphenhydramine and desloratadine on vigilance and cognitive function during treatment of ragweed-induced allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 2003; 91:375—85. Shedden A. Impact of nasal congestion on quality of life and work productivity in allergic rhinitis: findings from a large online survey. Threat Respir Med 2005;4:439—46. Bachert C. A Review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis. Clin Ther 2009; 31 5 :921—44. Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: A meta-analysis of randomized, double-blind, controlled trials. Allergy 2007;62:359—66. Allergy 2008;63 86 :8—160. The impact of chronic urticaria on the quality of life. Br J Dermatol 1997;136 2 :197—201. DuBuske L. Desloratadine for chronic idiopathic urticaria: a review of clinical efficacy. Am J Clin Dermatol 2007;8 5 :271—83. Once-daily desloratadine improves the signs and symptoms of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Int J Dermatol 2001;40 1 :72—76. Desloratadine 5 mg once daily improves the quality of life of patients with chronic idiopathic urticaria. J Eur Acad Dermatol Venereol 2006;20 3 :288—92. Bachert C, Maurer M. Safety and efficacy of desloratadine in subjects with seasonal allergic rhinitis or chronic urticaria results of four postmarketing surveillance studies. Clin Drug Investig 2010;30 2 :109—22. Похожие статьи.
Иногда можно встретить термин "третье поколение антигистаминных", но в общепризнанных мировых руководствах используется только двухступенчатая классификация. Название "третье поколение" - это в большей степени маркетинговый ход, чем медицина. Отличия первого и второго поколения антигистаминных препаратов Ключевым отличием второго поколения от первого является степень воздействия на центральную нервную систему. Препараты второго поколения в отличие от первого плохо проникают из крови в ткань головного мозга, а значит гораздо в меньшей степени вызывают сонливость, влияют на мыслительную деятельность и психомоторные реакции. Лекарства второго поколения меньше сушат слизистую оболочку и их можно принимать 1 раз в день. Смертельные случаи, связанные с употреблением больших доз антигистаминных препаратов 1го поколения случайно или с целью суицида , происходят регулярно. По препаратам второго поколения неизмеримо больше информации, относительно их побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами. Сравнение антигистаминных препаратов второго поколения Теперь несколько выводов из статей, в которых препараты второго поколения сравниваются между собой см. Левоцетиризин эффективнее лоратадина при сезонном и круглогодичном аллергическом рините. Int J Clin Pract. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при сезонном аллергическом рините.
Цетиризин эффективно снижает зуд, высыпания, привычные симптомы сенной лихорадки, а также симптомы аллергического ринита и конъюнктивита. Левоцетиризин — это одно из двух зеркальных изомеров цетиризина другой изомер называется дезлоратадин. Левоцетиризин обладает более высокой антагонистической активностью по отношению к гистаминовым H1-рецепторам, что делает его более эффективным в снижении симптомов аллергии. Его биодоступность и время достижения максимальной концентрации в крови примерно в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин также имеет длительное действие до 24 часов. Таким образом, хотя цетиризин и левоцетиризин являются схожими по своему действию, левоцетиризин обладает некоторыми преимуществами, такими как более быстрое действие, высокая эффективность и более продолжительное время действия. Однако, выбор между двумя препаратами должен основываться на индивидуальных потребностях пациента и конкретной ситуации.
«Левоцетиризин»: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
- Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
- Левоцетиризин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие
- Левоцетиризин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие
- Сравнение безопасности Левоцетиризина и Цетиризина
- Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
- Левоцетиризин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы -
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление.
Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций. Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетика Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
TCmax — 0. Объем распределения — 0. Первичный метаболизм в печени не происходит.
Общий клиренс — 0.
Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Молекулярная масса 461,82. Фармакология Механизм действия Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно.
Фармакокинетика Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Общий клиренс — 0. Полностью выводится из организма в течение 96 часов.
Выводится почками 85. Проникает в грудное молоко. Показания Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд , чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы , в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов , сопровождающихся зудом и высыпаниями.
C осторожностью Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. Режим дозирования Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Большинство антигистаминных препаратов первого поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов. Они характеризуются высокой липофильностью, обеспечивающей проникновение через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , выраженным воздействием на центральную нервную систему, развитием побочных эффектов, таких как сонливость, сухость слизистых оболочек, нарушение когнитивных функций, усиливающихся при совместном применении с алкоголем или седативными средствами. Седативные антигистаминные препараты, за исключением доксиламина, угнетают быструю фазу сна rapid eye movement , после чего развивается выраженный синдром отмены [3]. Еще одной особенностью АГП первого поколения является низкая избирательность действия. Именно поэтому большинство седативных АГП имеют ряд серьезных ограничений для применения у пациентов с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией, патологией желудочно-кишечного тракта и т. Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность. Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7].
НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма. Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин. Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола. Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности. Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки. Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости. НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток. В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8].
Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП. Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14]. Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии. Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами. Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18]. Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21]. В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов. Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина.
Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции. Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27].
В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии.
Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Цетиризин от аллергии
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Лекарственное взаимодействие
- Цетиризин от аллергии
- Форма, упаковка и состав лекарства
- Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
- Цетиризин и левоцетиризин отличия
- Цетрин или Цетиризин: что лучше
Как выбрать противоаллергические таблетки при аллергическом рините?
- Антигистаминные препараты: полный список и описание
- Расскажите о статье в социальных сетях
- Формы выпуска
- Левоцетиризин: инструкция по применению
- Антигистаминные препараты - когда и какие применять. Советует аллерголог - ФармМедПром
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. левоцетиризин — изомер цетиризина. Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.