Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Таблетки «Целекоксиб» Скачать инструкцию таблеток «Целекоксиб» 267 кб. Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Целекоксиб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Состав на 1 капсулу 200 мг: Действующее вещество: целекоксиб - 200,00 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг, тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. Лекарственная форма Описание Твердые желатиновые капсулы. Дозировка 200 мг: размер 1, крышечка - синего цвета, корпус - почти белого, содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Действие Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg в основном за счт ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне прима неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика Всасывание При приме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню.
Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.
Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен.
Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный.
Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком.
Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит.
Низкий кардиоваскулярный риск, подтвержденный многочисленными исследованиями в исследовании более 40 тыс пациентов не было отмечено повышение частоты кардиоваскулярных рисков Целекоксиба по сравнению с неселективными НПВП , что является еще одной положительной составляющей Целекоксиба. НПВП - препараты первой линии у пациентов с Анкилозирующим спондилитом. Пациенты с АС вынуждены принимать НПВП в постоянном режиме, соответственно, при выборе препарата стоит вопрос эффективности и безопасности.
Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев.
Ибупрофен В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования. В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты АСК , имели несколько более высокий риск развития язвы но не такой высокий риск, как в группах сравнения. Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону.
Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом. С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами. Дозировка и передозировка Целекоксиб торговое наименование: «Целебрекс» продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг 2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг. Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день.
Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу.
Сульфасалазин Так же бесплатно выдают только отечественный, а я пью словенский. На момент получения рекомендаций в НИИР я не владела информацией о бесплатном обеспечении лекарствами, также и по месту жительства ревматолог мне об этом не сказала.
Я пока собираю чеки для налогового вычета.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
Accelerated predictive stability APS : fundamentals and pharmaceutical industry practices. Academic Press. Gong, L. Celecoxib pathways: pharmacokinetics and pharmacodynamics. Pharmacogenetics and genomics. World health organization WHO. Musculoskeletal conditions [Электронный ресурс]. Maund, E.
Paracetamol and selective and non-selective non-steroidal anti-inflammatory drugs for the reduction in morphine-related side-effects after major surgery: a systematic review. British journal of anaesthesia.
Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.
Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени. Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью. Дети: целекоксиб не показан к применению у детей. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.
При таких заболеваниях, как ревматоидный артрит и остеоартрит, Ваш организм производит больше простагландинов. Не принимайте препарат Если что-либо из перечисленного ниже применимо к Вам: - повышенная чувствительность к целекоксибу или любому иному компоненту препарата, перечисленному в разделе Состав; - повышенная чувствительность к сульфаниламидам; - активная пептическая язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта; - случаи развития астмы, острого ринита, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы или других аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС; - беременность. В случае потенциально возможного наступления беременности во время лечения Вам необходимо предварительно обсудить соответствующие способы контрацепции с врачом; - грудное вскармливание; - серьезные заболевания почек; - воспалительные заболевания кишечника, такие как язвенный колит или болезнь Крона; - застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания например, если у Вас был диагностирован инфаркт, инсульт или транзиторная ишемическая атака временное уменьшение притока крови к мозгу , стенокардия или закупорка сосудов сердца или мозга ; - проблемы с кровообращением заболевания периферических артерий , операция на артериях ног.
Следует избегать совместного применения данных препаратов; - если Вы курите, у Вас диабет, повышенное кровяное давление или повышенный холестерин; - при наличии нарушений работы сердца, печени или почек, врач может назначить Вам регулярные анализы для контроля состояния; - если у Вас симптомы задержки жидкости в организме например, опухшие лодыжки и ступни ; - при обезвоживании, например, вследствие болезни, диареи или использования диуретиков; - если у Вас была серьезная аллергическая реакция или кожная реакция на какие-либо препараты; - если Вы чувствуете себя плохо из-за инфекции или думаете, что у Вас есть инфекционное заболевание, так как целекоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки инфекции и воспаления; - если Вам больше 65 лет, так как в данном случае необходим регулярный контроль со стороны врача; - совместное употребление алкоголя и НПВС, так как это может увеличить риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Как и в случае других НПВС например, ибупрофен или диклофенак , данный препарат может привести к повышению кровяного давления, в данной связи врач может попросить Вас регулярно контролировать кровяное давление. Некоторые случаи тяжелых реакций со стороны печени, включая воспаление печени, тяжелые поражения печени, печеночную недостаточность иногда со смертельным исходом или требующую пересадки печени , были зарегистрированы на фоне приема целекоксиба.
Наиболее тяжелые реакции со стороны печени чаще всего происходили в течение одного месяца с начала лечения. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Капсулы дозировкой 100 мг содержат в составе краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.
Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований. Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний. Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ. С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49]. Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study.
Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г. Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др. Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП. В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г.
Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике. Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ. Так, Lipworth L. Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции! Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности.
Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК. Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное аутосомно—доминантное заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56]. Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника.
Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC рис. Контрольное эндоскопическое исследование колоноскопия с прицельной биопсией проводилось через 1 и 3 года после начала программы. Блестящие результаты этих исследований были несколько омрачены повышением риска кардиоваскулярных осложнений. Это серьезная проблема. В частности, вероятной причиной повышения числа данных осложнений могло явиться не протромботическое влияние этого препарата, а существенное повышение физической активности у пожилых больных существенное число из которых страдает остеоартрозом , связанное с мощным анальгетическим эффектом целекоксиба. Кроме того, все иные препараты, используемые для химиотерапии новообразований, существенно более токсичны, чем НПВП. Помимо профилактики, важной областью применения НПВП в онкологии может стать их использование как компонента химиотерапии после радикального лечения опухоли, для предотвращения ее рецидива или метастазирования.
Так, Pruthi R. Эффективность терапии оценивалась по динамике биохимического маркера роста рака предстательной железы — простат—специфического антигена ПСА.
Целекоксиб-Виал капс 200мг №10
Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема.
При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.
Передозировка Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости , вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние. Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.
Взаимодействие Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом , может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.
Сульфасалазин Так же бесплатно выдают только отечественный, а я пью словенский. На момент получения рекомендаций в НИИР я не владела информацией о бесплатном обеспечении лекарствами, также и по месту жительства ревматолог мне об этом не сказала. Я пока собираю чеки для налогового вычета.
Для больных кардиальной коморбидностью несомненное предпочтение следует отдавать селективным ингибиторам ЦОГ-2 «коксибам» , к которым относится целекоксиб [14], являющийся единственным представителем этой группы НПВП на российском фармакологическом рынке. Высокий уровень кардиоваскулярной и гастроинтестинальной безопасности целекоксиба по сравнению с другими НПВП в настоящее время имеет большую доказательную базу [15]. Он практически подтвержден во всех клинических ситуациях в т. По данным P. McGettigan и D. В США в 2012 г. Тем не менее в медицинской литературе продолжается острая дискуссия по поводу целесообразности применения НПВП при кардиальной коморбидности из-за присущих им нежелательных эффектов [21]. До недавнего времени активно обсуждался вопрос о сердечно-сосудистой безопасности селективных ингибиторов ЦОГ-2 [14]. На основании мета-анализа результатов клинических испытаний рофекоксиба и целекоксиба было высказано предположение, будто тромбоз служит класс-специфическим побочным эффектом ингибиторов ЦОГ-2 [23]. Теоретическим обоснованием послужили данные о том, что ингибиторы ЦОГ-2 подавляют ЦОГ2-зависимый синтез простациклина клетками сосудистого эндотелия, при этом не влияя на продукцию тромбоксана. Предположительно подобный дисбаланс между синтезом «протромбогенных» тромбоксан и «антитромбогенных» простациклин медиаторов воспаления и мог стать фактором повышенного риска тромбозов [11, 24—26]. Истинное состояние проблемы позволили определить данные рандомизированных клинических исследований, когортных исследований и исследований по типу случай—контроль, проведенный ведущими экспертами различных стран [26, 29]. Согласно их выводам, прием НПВП действительно повышает риск кардиоваскулярных осложнений, но повышение это не столь значимо и «коксибы» в этом плане не более опасны, чем другие препараты [30, 31]. Так, по данным Р. Scott и соавт. В то же время известно, что увеличение суточной дозы целекоксиба выше 400 мг не сопровождается нарастанием терапевтического эффекта [23]. Это позволило высказать предположение, будто кардиоваскулярные осложнения — «класс-специфический» побочный эффект ингибиторов ЦОГ-2 в дозах, превышающих рекомендуемые [12]. На основании полученных доказательных данных Европейский комитет по патентованным лекарственным препаратам СРМР входит в состав Европейского агентства по оценке лекарственных препаратов — EMEA внес соответствующие предостережения в инструкции по клиническому применению коксибов. Особую значимость имеют результаты недавно завершенного крупнейшего клинического исследования Prospective Randomized Evaluation of Celecoxib Integrated Safety versus Ibuprofen or Naproxen PRECISION , в котором оценивали сердечно-сосудистую безопасность длительного применения селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2 для пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития. Исследование было выполнено при поддержке компании Пфайзер, но независимо управлялось Кливлендской клиникой и контролировалось исполнительным комитетом, состоявшим из кардиологов, гастроэнтерологов и ревматологов. Первичной целью исследования PRECISION была оценка влияния целекоксиба 100—200 мг 2 раза в сутки по сравнению с ибупрофеном 600— 800 мг 3 раза в сутки и напроксеном 375—500 мг 2 раза в сутки на частоту развития смерти от сердечно-сосудистого заболевания, нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом и диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска их развития. Вторичные цели исследования включали оценку значимых нежелательных явлений со стороны ЖКТ и почек, оценку артериального давления и степени уменьшения болевого синдрома в суставах. Все пациенты, включенные в исследование, 1 раз в день принимали ингибитор протонной помпы эзомепразол для защиты ЖКТ. По показаниям пациенты также принимали низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Частота развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ и почек и дестабилизации артериального давления в группе пациентов, принимавших целекоксиб, также оказалась значительно ниже. Ключевые позиции целекоксиба в кардиореабилитации: модификация ассоциированных факторов риска и повышение эффективности реабилитационных программ Общепринятая точка зрения, будто применение НПВП пациентами с ишемической болезнью сердца ИБС может ассоциироваться с повышенным риском развития кардиоваскулярных осложнений, стало причиной того, что многие клиницисты не назначают эффективной комплексной терапии, включающей назначение этих препаратов. Такой подход в значительной степени ограничивает участие пациентов с ИБС, имеющих патологию опорно-двигательного аппарата, в программах кардиореабилитации с включением физических тренировок. Отказ от применения НПВП этой категорией больных приводит к тому, что возникновение при начале тренировок даже легких болевых ощущений вызывает у них опасения по поводу продолжения таких тренировок, а тем более увеличения их интенсивности. Поэтому приверженность программам физической реабилитации у этих пациентов остается крайне низкой, несмотря на то что физические нагрузки очень важны и являются необходимым компонентом немедикаментозной терапии не только при ИБС, но и при патологии опорнодвигательного аппарата. Мнение, будто физическая реабилитация не принесет пользы, а только повлечет за собой ухудшение состояния этой категории пациентов, ошибочно. Исследования показывают, что любая двигательная активность, направленная на сохранение подвижности суставов, укрепление мышц, на координацию движений, позволяет длительное время поддерживать хорошую форму и противостоять прогрессированию болезней, если физические нагрузки строго дозированы и проводятся не в период обострения [36]. Кроме того, физическая нагрузка способствует снижению дозы анальгетиков, уменьшает болевой синдром, так как увеличивает высвобождение эндогенных опиоидных пептидов [37]. В связи с этим результаты исследования PRECISION несомненно позволят расширить категорию пациентов, участвующих в программах кардиореабилитации, и уменьшить дополнительное негативное влияние коморбидного состояния на течение основного заболевания. Низкая физическая активность служит независимый фактором риска развития инфаркта миокарда и смерти от ИБС, вероятность которых у лиц с гиподинамией в 2 раза выше, чем у физически активных пациентов [38]. Положительные эффекты от применения длительных физических тренировок общеизвестны: снижение смертности, коррекция липидного профиля, уровней С-реактивного белка СРБ и натрийуретического пептида, предупреждение эндотелиальной дисфункции и ремоделирования левого желудочка, увеличение толерантности к физическим нагрузкам [39]. Показано позитивное влияние увеличения физической активности на риск заболеваний скелетно-мышечной системы. Активный образ жизни и занятия физкультурой в молодом возрасте способствуют оптимизации минерального обмена, а в пожилом возрасте ведут к снижению скорости возрастной потери костного кальция, что уменьшает скорость развития остеопороза [40]. С учетом сходных патогенетических механизмов в развитии некоторых сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата НПВП могут рассматриваться в качестве перспективных препаратов, влияющих на развитие атеросклеротического процесса. Согласно современной концепции патогенеза атеросклероза, в его прогрессировании важнейшую роль играет сосудистое воспаление, сопровождающееся активацией макрофагов, выбросом провоспалительных медиаторов, пролиферацией гладкомышечных клеток и т. Недаром повышение концентрации СРБ в настоящее время рассматривается как весьма чувствительный маркер прогрессирования атеросклероза и возрастания риска развития кардиоваскулярных катастроф [42]. Очевидно, что если прогрессирование атеросклероза служит проявлением иммунного воспалительного процесса, в развитии которого ключевую роль играет ЦОГ2-зависимый механизм синтеза провоспалительных медиаторов, применение НПВП при этом заболевании может считаться вполне оправданным. Это подтверждено результатами ряда клинических исследований, в которых изучалось действие НПВП на маркеры воспаления и состояние сосудов у пациентов с коронарным атеросклерозом [43, 44]. В 2003 г. Chenevard и соавт. Все больные получали антиагрегантные дозы ацетилсалициловой кислоты и статины.
Ваш браузер устарел!
Целекоксиб капсулы 200мг 10шт относятся к категории нестероидных препаратов, компоненты которых предотвращают развитие воспалительного процесса. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм или повышение диастолического давления на 10.
Целекоксиб : инструкция по применению
Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. 200,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг,тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг.
Целекоксиб*
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл , было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах.
Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб , его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
В случайном порядке они разделены на 2 равные группы с разным режимом дозирования целекоксиба при равной суммарной месячной дозе 12 г. Пациенты, принимавшие целекоксиб постоянно и с применением деэскалационной схемы, были сопоставимы по возрасту, полу, активности АС. У больных с высокой активностью АС при применении целекоксиба в постоянном режиме отмечено постепенное снижение клинической и лабораторной активности. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения лабораторных показателей. Безопасность сравниваемых режимов при краткосрочном применении сопоставима. Литература [1] Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению анкилозирующего спондилита Болезнь Бехтерева , 2016 [2] Реестр лекарственных средств России, 2016 [3] Журавлева М. Фармакоэкономика: нестероидные противовоспалительные препараты, акцент на целекоксиб. Школа практикующих врачей.
Целекоксиб
Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Взаимодействие Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Учеными было открыто и синтезировано новое поколение нестероидных противовоспалительных препаратов на основе целекоксиба. Эти медикаменты обладают меньшей токсичностью и легче переносятся организмом. Описание препарата «Целекоксиб» Вещество целекоксиб имеет бледно-желтый цвет и относится к группе коксибов, которые проявляют избирательное ингибирование циклооксигеназы второго типа. Лекарственные средства на основе данного соединения обладают выраженными противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Оригинальным препаратом на основе целекоксиба считается разработанный американской компанией «Файзер» медикамент «Целебрекс». Были изучены его фармакодинамические характеристики и исследована токсичность на организм человека. Остальные лекарственные средства, содержащие действующее вещество целекоксиб, являются дженериками, в том числе и препарат «Целекоксиб». Лекарственные формы Выпускается медикамент в твердых желатиновых капсулах с дозировкой действующего вещества по 100 мг и 200 мг. В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств, не имеет лекарственной формы в виде мази, геля, инъекционных растворов или суспензий. При использовании некоторыми пациентами ошибочно называется форма выпуска препарата «Целекоксиб» - таблетки, хотя речь идет именно о капсулах. Состав Действующим веществом является субстанция целекоксиб в количестве 100 мг и 200 мг. В состав содержимого капсул входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие наполнение пространства, сыпучесть и стабильность гранулированной смеси. К ним относят молочный сахар, лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон К30 , кроскармеллозу натрия, стеарат магния. Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Согласно описанию, внешне они матовые, имеют практически белый цвет и промаркированы знаками «100» или «200», расположенными на голубой или желтой полосе соответственно. Это позволяет распознавать капсулы с разной дозировкой. Состав желтых и голубых чернил также подробно расписан с указанием безвредных для организма красителей.
Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема.
Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания. Меры предосторожности. Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях легких и умеренных сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз. У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Активное вещество: целекоксиб (celecoxib). При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. Результаты исследования PRECISION обосновывают использование целекоксиба в терапевтической дозе 200–400 мг/сут у кардиологических больных заболеваниями опорнодвигательного аппарата, демонстрируя высокую кардиобезопасность этого препарата. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения. Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1.