Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech.
Новые антибиотики открыли иркутские ученые
В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно.
И только четыре разработаны с действительно уникальным механизмом действия. Некоторые из этих препаратов находятся в поздней стадии испытаний и могут скоро стать доступными для населения, другие могут не пройти тесты.
Бактерии постоянно эволюционируют, и многие из тех, которые могут вызывать заболевания у человека, постепенно адаптируются к нашим существующим антибиотикам. Зачастую трюки, которые бактерии обретают и передают другим бактериям для уклонения от одного антибиотика, могут быть использованы для преодоления других препаратов того же класса. Таким образом, без постоянного притока новых антибиотиков или других стратегий лечения, эти бактерии быстро опередят все, что мы направим против них. Мы уже видим случаи бактериальных инфекций, практически устойчивых ко всем доступным препаратам, и их число будет неизбежно увеличиваться.
Сегодня ежегодное количество смертей, связанных с инфекциями, устойчивыми к лекарствам, может составлять до 5 миллионов.
Помимо основного действия, LPC-233 показал «чрезвычайно низкий уровень спонтанных мутаций резистентности» у бактерий, подвергшихся действию препарата. Работа по поиску эффективного ингибитора фермента LpxC велась в Университете Дьюка более 20 лет — за это время учёные «перебрали» более 200 соединений. Однако именно LPC-233 показал максимальные результаты.
Языки: русский и английский. Главный редактор Бабаян Роман Георгиевич. Email: [email protected].
Информация, размещенная на портале, а именно: текстовые материалы, элементы дизайна, логотипы, товарные знаки, фотографии, видео и аудио охраняются законодательством Российской Федерации и международными нормами права и не могут быть использованы без разрешения правообладателей.
КАК РАБОТАЕТ НОВЫЙ АНТИБИОТИК?
- Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения
- Наши проекты
- Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
- Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
- Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
- Форма поиска
О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
А что такое присоединение бактериальной флоры? Это нужно взять материал, высеять, подождать пока бактерии вырастут, а тем временем мы теряем время, и бактерии вместе с вирусом оказывают поражающее действие на организм. Именно поэтому новый стандарт касается только лечения взрослых пациентов, считает ученый.
Он отличался от известных ранее. Если обычно у антибиотиков всего одна молекулярная мишень, то у кловибактина их три.
Все они являются молекулами, которые бактерии используют для синтеза клеточной стенки. С помощью твердотельного ядерного магнитного резонанса ученые также показали, как именно кловибактин связывается с одной из своих мишеней — пирофосфатом. Это заинтересовало исследователей, так как пирофосфат является частью других молекул, составляющих клеточную стенку. При этом данная часть консервативна, то есть не подвержена мутациям.
Так как кловибактин связывается с консервативной частью молекулы, бактериям может быть труднее выработать к нему устойчивость. В экспериментах ученые ни разу не наблюдали устойчивых к кловибактину бактерий.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Исследователи из Университета Дьюка Северная Каролина, США разработали антибактериальное соединение LPC-233 и испытали его совместно с коллегами из Франции на 285 бактериальных штаммах, включая микроорганизмы, резистентные к терапии существующими коммерческими соединениями «супербактерии». Результаты исследований опубликованы в научном журнале Science Translation Medicine. Ингибирование фермента LpxC приводит к разрыву внешней части мембраны и гибели бактериальной клетки.
PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах. PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств.
Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных. Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов. Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение. Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство. Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза. Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений.
Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности. Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения. Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов. Эти алгоритмы позволили определить в контексте одной молекулы наименьшее обоснование с заданным пороговым числом атомов, имеющее положительное предсказывающее значение. Исследователи стремились найти обоснования, содержащие не менее восьми атомов и проявляющие высокие предсказательные оценки антибиотической активности, превышающие 0,1, с использованием поисковых деревьев методом Монте-Карло.
Поиск методом Монте-Карло включает выбор начальной подструктуры, итеративное обрезание подструктуры и выбор удалений, приводящих к высоким оценкам предсказания, когда подграфы передаются в качестве входных данных в Chemprop. Итеративное обрезание подструктуры — это метод оптимизации моделей глубокого обучения путем последовательного удаления нейронов или связей с низкой значимостью. В начале процесса все нейроны или связи обучаются на тренировочных данных. Затем производится оценка значимости каждого нейрона или связи - например, на основе их вклада в ошибку модели или значения градиентов. После удаления происходит повторное обучение модели, чтобы компенсировать потерю ее емкости. Этот процесс повторяется, пока не достигнута желаемая эффективность модели. На рисунке показаны три возможных пути поиска от корня путем удаления периферийных связей или колец выделены оранжевым. Из-за ограничений места показаны только три шага от корня.
Для предсказания активности каждого листового узла используется Chemprop, и эти предсказания используются для обновления статистики каждого промежуточного узла при обратном проходе. Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков. Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований. Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями. Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209.
Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
Текущие варианты лечения некоторых пациентов во многом ограничены из-за роста резистентности бактерий к существующим антибиотикам. Ожидается, что киномицин повысит эффективность и безопасность лечения. В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. В доклинических исследованиях препарат показала улучшенную антимикробную активность и более низкую цитотоксичность. Установлено, что киномицин эффективен в уничтожении метициллин-резистентного золотистого стафилококка и ряда других патогенов, устойчивых к даптомицину.
Препарат под названием «Фтортиазинон» разработан в Научно-исследовательском центре имени Гамалеи.
По словам академика Гинцбурга, лекарство действует против любых бактерий, которые уже были изучены. В эту группу могут, к примеру, входить сальмонелла, стафилококк и кишечная палочка. О том, будет ли новый препарат применяться и насколько эффективно, рассуждает ректор Смоленского государственного медицинского университета Роман Козлов: Роман Козлов ректор Смоленского государственного медицинского университета «Без сомнения, во-первых, он уже внедрен в практику. Он доказал свою эффективность и безопасность при лечении инфекции мочевых путей, для профилактики некоторых видов заболеваний, которые развиваются в стационаре. Без сомнения, исследования и в более широком спектре показаний будут продолжаться.
Естественно, это антибактериальный препарат. В отношении вирусов любые антибиотики не работают. И никакого отношения к лечению самой новой коронавирусной инфекции он, конечно, не имеет. Но он при получении положительных результатов исследований, собственно говоря, может быть использован для лечения бактериальных осложнений, которые иногда возникают у пациентов с новой коронавирусной инфекцией».
К виду грамотрицательных бактерий относятся, к примеру, и вызывающая пневмонию Klebsiella pneumoniae, и заражающая кровь Acinetobacter spp, и возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoea. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа. Работает эта система весьма хитроумно. Она позволяет бактерии формировать на своей поверхности тончайшие иглы.
Потом бактерия подбирается к здоровой клетке в организме, которую хочет заразить, и аккуратно прикасается к ней иглами, не протыкая при этом поверхность клетки. Затем белки бактерии проделывают в месте соприкосновения иглы и поверхности клетки поры. Дальше бактерия впрыскивает в клетку «убийственные» эффекторные белки, которые, кстати, есть и у возбудителя чумы Yersinia pestis. Именно эффекторные белки ответственны за смертоносность бактерии.
В доклинических исследованиях препарат показала улучшенную антимикробную активность и более низкую цитотоксичность. Установлено, что киномицин эффективен в уничтожении метициллин-резистентного золотистого стафилококка и ряда других патогенов, устойчивых к даптомицину. Устойчивость бактерий к антибиотикам считается одной из главных угроз здоровью человека. Недавно ученые провели исследование и выяснили эволюционные причины развития резистентности. Также по теме.
Он такой один
- Что за антибиотик иррезистин?
- Форма поиска
- FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме
- Новый российский антибиотик фтортиазинон зарегистрируют в декабре - АБН 24
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»
Профессор Зигангирова отметила, что по итогам исследования с участием 777 пациентов подтвердилась полная безопасность фтортиазинона. А по клинической и антибактериальной эффективности он значительно превзошел считающийся очень эффективным антибиотик четвертого поколения цефалоспорин. А основная проблема лечения таких инфекций — частые, до 2-3 раз в год рецидивы, которые требуют госпитализации больных. И это потому, что антибиотики не справляются с уничтожением бактерий и они длительно в организме сохраняются. Фтортиазинон показал эффективность именно в отношении освобождения от таких длительно сохраняющихся патогенов», — пояснила сотрудник Центра Гамалеи. Одно из таких направлений — гнойно-септические инфекции, развивающиеся в ранах после термических повреждений. Эти инфекции вызываются бактериями, которые присутствуют повсеместно, как в окружающей среде, так и в стационарах.
Быстрый рост многочисленных инфекций, устойчивых к лекарствам, во всем мире вызывает беспокойство. У нас заканчивается время для вывода на рынок новых антибиотиков и борьбы с этой срочной угрозой общественному здравоохранению. Без немедленных действий мы рискуем вернуться в эпоху до открытия антибиотиков, когда обычные инфекции становились смертельными. Однако на горизонте есть лучи надежды. Ученые работают над новыми вакцинами против распространенных инфекций, устойчивых к лекарствам, таких как гонорея или вызывающая диарею Shigella. Существующие некоммерческие программы, такие как CARB-X, показали успехи в мотивировании фармацевтических компаний разрабатывать новые антибиотики. А законодатели в США надеются скоро принять Закон Пастера, предназначенный для дополнительного ускорения разработки.
Цена: от 200 р. Супракс солютаб Лекарство цефалоспориновой группы, содержащий в составе цефиксим. Работает на подавление синтеза мембранных клеток и уничтожение большинства бактерий. Применяется супракс при лечении легких, верхних дыхательных путей, отитов, болезней мочевыводящих путей. Применение супракс солютаб допустимо при почечных патологиях, но в небольшой дозировке. Противопоказан грудничкам, не достигшим шести месяцев. Цена: от 1100 р. Вильпрафен солютаб Представляет группу макролидов, активный компонент — джозамицин пропионат. Сфера применения широкая, поскольку он борется с огромным числом различных бактерий, начиная от анаэробных и заканчивая внутриклеточными. Ангина, пневмония, коклюш, фарингит, лимфаденит, простатит, рожа, угревая сыпь, дифтерия, блефарит — лишь малая часть патологий, при которых могут назначать фильпрафен. Цена: от 600 р. Зиннат Выпускается в суспензии и таблетированной форме, относится к цефалоспоринам. Цефиксим, входящий в состав, эффективно воздействует на большинство бактерий. Кроме того, его часто прописывают при антибактериальных инфекциях, устойчивых к лекарствам пенициллиновой и амоксициллиновой групп. Убивает микробы в легких, лор- и мочеполовых органах, мягких тканях. При приеме зинната может развиваться кандидоз, возникать головокружения, расстройства со стороны работы кишечника. Противопоказан, если у больного присутствует чувствительность к бета-лактамным препаратам. Цена: от 270 р. Какие антибиотики лучше выбрать для конкретного заболевания? Для начала стоит поинтересоваться, какую длительность применения и эффективность имеют разные группы антибиотиков, изучить возможные последствия. Выбор основывается на трех основополагающих факторах: Какой возбудитель вызвал заболевание — узнать о чувствительности и резистентности микроорганизма к действующим веществам. Кроме того, важно учесть, где он локализован. Какие индивидуальные особенности есть у больного — физиология ЖКТ, возрастная категория, состояние иммунитета. Учитывается также наличие либо отсутствие склонности к аллергии. Свойства антибактериальных препаратов — насколько быстро всасываются; как распределяются в организме; какое оказывают действие на возбудителей; какая нужна минимальная концентрация для достижения терапевтического эффекта.
Это осложняет лечение инфекционных заболеваний, что ведет к увеличению риска осложнений и смертности у пациентов до «угрожающе» высоких уровней, подчеркивает Всемирная организация здравоохранения. Лекарственное средство разрешено для применения при инфекциях с множественной лекарственной устойчивостью. Нет комментариев.
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий. В ходе испытаний на мышах команда обнаружила, что новые AMP работают так же хорошо, как и существующие антибиотики, не вызывая никаких видимых признаков токсичности. Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе. Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech.
Из некультивируемой бактерии получен новый антибиотик
Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко. крупнейший информационный. По словам главного внештатного уролога Дмитрия Пушкаря, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех.
Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения
от 7 до 14 дней. Бесконтрольное применение антибиотиков приводит к развитию антибиотикорезистентности, приводит к тому, что люди начинают болеть инфекциями, к которым резистент. Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам. Очевидно, новые рекомендации направлены на то, чтобы ограничить применение антибиотиков настолько, чтобы уменьшить развитие устойчивости к ним у бактерий”. В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности.
Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения
На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina. Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. В ходе испытаний на мышах команда обнаружила, что новые AMP работают так же хорошо, как и существующие антибиотики, не вызывая никаких видимых признаков токсичности.